[发明专利]作为RHO激酶抑制剂的苯并吡唑类化合物有效
申请号: | 201980026510.7 | 申请日: | 2019-04-18 |
公开(公告)号: | CN112020496B | 公开(公告)日: | 2023-04-28 |
发明(设计)人: | 吴凌云;尹军;王才林;肖哲明;黎健;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/416;A61P11/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 210032 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 rho 激酶 抑制剂 吡唑 化合物 | ||
1.式(I-1)所示化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,
其中,
T1为N或CR1;T2为N或CR2;T3为N或CR3;
R1、R2和R3各自独立地为H、F、Cl、Br、CN、-ORa或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-OCH3、-CN、-NH2、-NO2或5元杂环烷基的取代基所取代;或R2和R3与它们相连的碳原子连接在一起,使结构单元为R4、R5、R6和R7各自独立地为H、F、Cl、Br、-ORa、-NRdRe、C1-6烷基或C3-6环烷基,其中所述C1-6烷基和C3-6环烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-OCH3、-CN、-NH2、-NO2或C1-4烷基的取代基所取代;
R8为H,R9为C1-6烷基,或R8和R9与它们连接的碳原子一起形成5-6元杂环烷基,其中所述C1-6烷基和5-6元杂环烷基任选被1、2或3个独立选自-ORa或-NRdRe的取代基所取代;
各R10独立地为F、Cl、Br、CN、-ORa或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-OCH3、-CN、-NH2、-NO2或C1-4烷基的取代基所取代;
Ra各自独立地为H、C1-6烷基或C3-4环烷基,其中所述C1-6烷基和C3-4环烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、-OH、-OCH3、-CN、-NH2或-NO2的取代基所取代;
Rd和Re各自独立地为H、C1-6烷基、-S(=O)2C1-3烷基,或Rd和Re与它们连接的N原子一起形成4-8元杂环烷基,其中所述C1-6烷基和4-8元杂环烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、-OH、-OCH3、-CN、-NH2、C1-6烷氨基或-NO2的取代基所取代;
n为0、1、2、3或4;
所述5元杂环烷基、5-6元杂环烷基和4-8元杂环烷基为包含1、2、3或4个独立选自N和-NH-的杂原子或杂原子团。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中所述Ra各自独立地为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基或环丙基,其中所述甲基、乙基、正丙基、异丙基和环丙基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-OCH3、CN、-NH2或-NO2的取代基所取代。
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