[发明专利]易服用性颗粒剂及其制造方法

说明书

本发明所要解决的课题在于提供易服用性颗粒剂和该颗粒剂的制造方法等，所述颗粒剂与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状，其结果服用感提高。本发明涉及：包含颗粒的易服用性颗粒剂，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被增粘剂包覆；以及该易服用性颗粒剂的制造方法等，所述方法包括：使用增粘剂的水溶液，将包含糖或糖醇的组合物进行造粒的工序。

技术领域

本发明涉及包含颗粒的易服用性颗粒剂及其制造方法等，所述颗粒的特征在于，其表面的至少一部分被加入水等时形成具粘稠性液体的物质(以下，也简称为“增粘剂”)包覆，由此与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状。

背景技术

一直以来，为了吞咽困难的患者、吞咽功能低的儿童或老人等，尝试了改善口服给药制剂的服用性。例如，可发现许多将制剂制成液剂或果冻(jelly)剂等剂型的实例，但在主药的含量高的情况下，难以掩蔽味道，而且在药剂等活性成分在水中不稳定的情况下，难以制成这样的剂型。

因此，近年来，作为用于使固体剂的吞咽容易的手段，开发了将片剂的表面用形成凝胶状的化合物包衣，在口腔内与水分接触时表现出滑动性，而成为容易吞服的片剂。

例如，在专利文献1中记载了：对固体制剂有用的、包含糖醇和水不溶性高分子的粒子组合物；包含该粒子组合物和与水接触时显示出滑动性的凝胶化剂的易服用性固体制剂用组合物；以及包含该组合物的易服用性固体制剂等。

另外，在专利文献2中记载了：粒子组合物，其是包含糖醇和与水接触时显示出滑动性的凝胶化剂的易服用性固体制剂用粒子组合物，上述粒子组合物的特征在于，该粒子组合物的表面的一部分或整体被该凝胶化剂包覆；和包含该组合物的易服用性固体制剂等。

上述的专利文献1和专利文献2中所记载的包含粒子组合物的易服用性制剂是通过压片等的压缩成型而制造的固体制剂。

另一方面，在专利文献3中记载了：服用性得以改善的颗粒、即服用时在口腔内的粗糙感得以减轻的颗粒；和将该颗粒剂利用压片机压缩成型而得到的片剂。该颗粒含有：对水或唾液呈难容性的成分(活性成分和/或赋形剂等)；和加入水时形成具粘稠性液体的成分(羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基淀粉等的粘合剂和/或崩解剂)。特别是，根据实施例的记载，该颗粒可如下制造：预先将这些成分混合，向其中加入水进行混炼，进一步将该混炼物挤出，利用造粒机进行造粒并干燥而制造。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第WO2017/002803号小册子；

专利文献2：国际公开第WO2017/057147号小册子；

专利文献3：国际公开第WO2003/026619号小册子。

发明内容

发明所要解决的课题

专利文献3中所记载的颗粒由于是在将形成粘稠性液体的成分用作粉末并与其他成分混合后进行造粒，因此分散度程度低。其结果，上述难容性成分的表面没有被形成上述粘稠性液体的成分充分地包覆。为此，若形成上述粘稠性液体的成分的量多，在入口时粉末变得容易附着于口腔内。另一方面，若该成分的量少，则粗糙感无法充分地减轻。因此无法兼具抑制粗糙感的机能和附着性的降低。

本发明的目的在于解决这样的现有技术中的问题，提供易服用性颗粒剂和该颗粒剂的制造方法等，所述颗粒剂包含颗粒，所述颗粒包含糖或糖醇且其表面的至少一部分被加入水等时形成具粘稠性液体的物质(增粘剂)包覆，由此与水接触时形成附着性低且具有适度硬度的凝胶状。尚需说明的是，本发明中“易服用性”一般是指作为口服剂的性质、特性而容易吞服(容易吞咽)。

在上述的任意一篇专利文献中均没有具体地记载或暗示这样的技术课题。

用于解决课题的手段