[发明专利]制备哌马色林碱的方法

权利要求书

1.制备哌马色林碱的方法，包括以下步骤：

a)在有机碱和有机酸或所述酸的酸酐存在下，在有机溶剂中，将N-[(4-丙-2-基氧基苯基)甲基]氨基甲酸叔丁酯(I)

转化成式II的1-(异氰酸根合甲基)-4-丙-2-基氧基苯

得到(II)在所述溶剂中的溶液；

b)向a)中得到的溶液中加入N-[(4-氟苯基)甲基]-1-甲基哌啶-4-胺(IV)

得到哌马色林碱(V)

c)纯化步骤b)中获得的哌马色林碱。

2.根据权利要求1所述的方法，其中的有机碱选自吡啶和2-氯吡啶。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中的有机碱是2-氯吡啶，相对于N-[(4-丙-2-基氧基苯基)甲基]-氨基甲酸叔丁酯(I)，以3∶1当量的比例使用2-氯吡啶。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中的有机酸酐选自三氟乙酸酐和三氟甲磺酸酐。

5.根据权利要求4所述的方法，其中的有机酸酐是三氟甲磺酸酐，相对于N-[(4-丙-2-基氧基苯基)甲基]-氨基甲酸叔丁酯(I)，三氟甲磺酸酐以1-1.1：1当量的比例使用。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中的有机酸选自三氟乙酸和三氟甲磺酸。

7.根据权利要求1所述的方法，其中化合物(IV)通过中和式(III)的N-[(4-氟苯基)甲基]-1-甲基哌啶-4-胺二盐酸盐获得

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中相对于N-[(4-丙-2-基氧基苯基)甲基]-氨基甲酸叔丁酯(I)，化合物(IV)以1-1.1：1当量的比例使用。