[发明专利]整联蛋白靶向配体和其用途在审
申请号: | 201980028704.0 | 申请日: | 2019-04-26 |
公开(公告)号: | CN112074290A | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
发明(设计)人: | 李珍;J·卡尔森;A·尼古拉斯;X·李;D·舒;M·富勒-沃特斯 | 申请(专利权)人: | 箭头药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K38/17 | 分类号: | A61K38/17;C07K14/705 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;黄希贵 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 靶向 用途 | ||
1.具有下式的整联蛋白靶向配体:
其中
X是-C(R3)2-、-NR3-、
Y是任选取代的亚烷基;
Z是O、NR3或S;
n是1-8的整数;
R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基或R1包含货物分子;
R2是H、任选取代的烷基或R2包含货物分子;
R3的每个实例独立地选自H和任选取代的烷基,或R3包含货物分子;
R4是H或任选取代的烷基;和
其中Y、R1、R2、R3的任何实例和R4中的至少一个包含货物分子。
2.权利要求1的靶向配体,其中R1是任选取代的芳基。
3.权利要求2的靶向配体,其中R1选自:其中表示连接点和CM包含货物分子。
4.权利要求1的靶向配体,其中Y是C1-C6亚烷基。
5.具有下式的整联蛋白靶向配体:
或其药学上可接受的盐,其中
n是1-8的整数;
R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基或R1包含货物分子;
R2是H、任选取代的烷基或R2包含货物分子;
R4是H或任选取代的烷基;和
其中R1或R2中的至少一个包含货物分子。
6.具有下式的整联蛋白靶向配体:
或其药学上可接受的盐,其中
n是1-8的整数;
R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基或R1包含货物分子;
R2是H、任选取代的烷基或R2包含货物分子;
R3选自H和任选取代的烷基,或R3包含货物分子;
R4是H或任选取代的烷基;和
其中R1、R2和R3中的至少一个包含货物分子。
7.具有下式的整联蛋白靶向配体:
或其药学上可接受的盐,其中
n是1-8的整数;
R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基或R1包含货物分子;
R2是H、任选取代的烷基,或R2包含货物分子;
R3选自H和任选取代的烷基,或R3包含货物分子;
R4是H或任选取代的烷基;和
其中R1、R2和R3中的至少一个包含货物分子。
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