[发明专利]杀虫组合物及其用途

说明书

本发明提供一种控制甲胺基阿维菌素和杀螟丹的降解的方法，所述方法包括配制一种组合物，所述组合物包含基于组合物的总重量计小于0.5重量％的水和至少一种pH调节剂，所述pH调节剂用于保持在水中稀释后在25℃下pH小于5.5。本发明还提供一种稳定的固体杀虫组合物，其包含：(1)有效量的甲胺基阿维菌素；(2)有效量的杀螟丹；和(3)至少一种pH调节剂；其中组合物基本上不含水，并且用水稀释后在25℃下pH等于或小于5.5。

本申请要求于2018年2月28日提交的印度临时申请号201831007625的优先权，其全部内容在此通过引用并入本文。

在整个申请中引用了各种出版物。这些文件的公开内容在此通过引用整体并入本申请中以更全面地描述本发明所属领域的现有技术。

技术领域

本发明涉及一种包含甲胺基阿维菌素苯甲酸酯(emamectin benzoate)和杀螟丹(cartap)的组合的稳定的杀虫组合物，及其用途。

背景技术

杀虫剂通常用于防治昆虫胁迫并且对于获得高的作物效率极其重要。

甲胺基阿维菌素(emamectin)——(4″R)-5-O-去甲基-4″-脱氧-4″-(甲氨基)阿维菌素——由MerckCo.,Inc.首次报道。甲胺基阿维菌素(非内吸性杀虫剂)刺激释放γ-氨基丁酸(抑制性神经递质)，从而最终激活氯离子通道。

杀螟丹——S,S'-(2-二甲基氨基三亚甲基)双(硫代氨基甲酸酯)——由M.Sakai等人首次报道。杀螟丹(内吸性杀虫剂)是一种天然毒素沙蚕毒素(nereistoxin)的类似物或前体农药。杀螟丹为烟碱能乙酰胆碱阻滞剂，通过阻断昆虫中枢神经系统中的胆碱能传递引起麻痹。

将不同的活性成分组合在一起具有提高的功效的附加值，防止出现抗性物种并且能够降低单一活性成分的施用率，同时保持活性成分具有提高的功效。非内吸性杀虫剂和内吸性杀虫剂组合在一种稳定组合物中提供了降低疾病抗性、降低活性成分的施用率、提高产量和减少成本的方案。在多种情况下，两种杀虫剂的组合提供了其中功效提高的协同作用。

然而，当将包含多种单一活性成分的组合物在田中桶混进行施用时，经常出现不相容的问题。

由于活性成分的结构差异，尤其是当一种或两种活性成分都非常不稳定并且需要不同的环境和组合物条件(如pH)时，将两种活性成分组合成一种组合物具有挑战性。多种农药在酸性条件下是稳定的，而其他农药在碱性或中性条件下是稳定的。

水的pH值可负影响一些农药的稳定性，并且可影响包含多种农药的组合物的配制，所述多种农药各自在不同pH环境中敏感和不稳定。例如，在包含一种在酸性条件下稳定的农药和在碱性或中性条件下稳定的第二种农药的组合物中，活性较低的成分可供施用，并且农药的整体性能较差。农药的降解可通过其半衰期测量。例如，如果产品的半衰期为1小时，则活性成分的含量在一小时内降至50％，在下一个小时内降至25％，在下一个小时内降至12.5％等等。

甲胺基阿维菌素为在酸性条件下敏感且在碱性环境下稳定的杀虫剂。甲胺基阿维菌素是非常不稳定的并且分解迅速(约25％)。通常，包含甲胺基阿维菌素的液体组合物的pH值为5至8，并且不应降至小于5。在文献和可用的商业产品中，pH值为5-8的甲胺基阿维菌素苯甲酸酯是稳定的。优选pH值为6。因此，为了使甲胺基阿维菌素稳定以及减少其分解，组合物应具有5至8的pH值。

与此相反，杀螟丹为在碱性条件下敏感且在酸性条件下稳定的杀虫剂。包含杀螟丹的组合物的pH值小于5。