[发明专利]用于控制曲前列环素的释放的医药组合物在审

专利信息
申请号: 201980029011.3 申请日: 2019-05-06
公开(公告)号: CN112384224A 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 甘霈;林一峰;陈可洁 申请(专利权)人: 国邑药品科技股份有限公司
主分类号: A61K31/573 分类号: A61K31/573;A61K9/127
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 中国台*** 国省代码: 台湾;71
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用于 控制 前列 释放 医药 组合
【权利要求书】:

1.一种医药组合物,其包含:

悬浮在外部介质中的一种或多种脂质体,该脂质体包含:

(a)外部脂质双层,包含至少一囊泡形成磷脂质;以及

(b)内部水性介质,包含曲前列环素以及在该内部水性介质和该外部介质之间提供pH梯度的盐;

其中该曲前列环素与该至少一种囊泡形成磷脂质的重量比(即,T/P比值)等于或高于约0.035,在施予该医药组合物后2小时内释放小于约60%的该曲前列环素,在施予该医药组合物超过2小时至约72小时释放大于约80%的该曲前列环素。

2.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.041。

3.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.052。

4.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.056。

5.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该外部脂质双层进一步包含固醇,该固醇选自由胆固醇、胆固醇六琥珀酸酯、麦角固醇、羊毛固醇及其组合所组成的群组。

6.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中提供pH梯度的该盐为弱酸盐。

7.如权利要求第6项所述的医药组合物,其中该弱酸盐为羧酸盐或碳酸氢盐。

8.如权利要求第7项所述的医药组合物,其中该羧酸盐选自由甲酸盐、醋酸盐、丙酸盐、丁酸盐、异丁酸盐、戊酸盐、异戊酸盐、苯甲酸盐及其组合所组成的群组。

9.如权利要求第8项所述的医药组合物,其中该醋酸盐为醋酸钠、醋酸钙或其组合。

10.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中提供pH梯度的该盐类为氨基酸。

11.如权利要求第10项所述的医药组合物,其中该氨基酸为极性氨基酸。

12.如权利要求第11项所述的医药组合物,其中该极性氨基酸为中性极性氨基酸。

13.如权利要求第11项所述的医药组合物,其中该极性氨基酸为碱性极性氨基酸。

14.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中在施予该医药组合物后超过2小时至约48小时释放超过80%的该曲前列环素。

15.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中在施予该医药组合物后超过2小时至24小时释放超过80%的该曲前列环素。

16.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该内部水性介质系实质上不含沉淀。

17.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该囊泡形成磷脂为第一磷脂质和第二磷脂质的混合物,或该第一磷脂质和一带电脂质的混合物。

18.如权利要求第17项所述的医药组合物,其中该第一磷脂质选自由磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸(PA)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰丝胺酸(PS)及其任何组合所组成的群组;该第二磷脂质为聚乙二醇(PEG)修饰磷脂质、带正电磷脂质或带负电磷脂质,且该带电脂质为带正电脂质或带负电脂质。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于国邑药品科技股份有限公司,未经国邑药品科技股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980029011.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code