[发明专利]用于控制曲前列环素的释放的医药组合物在审
申请号: | 201980029011.3 | 申请日: | 2019-05-06 |
公开(公告)号: | CN112384224A | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 甘霈;林一峰;陈可洁 | 申请(专利权)人: | 国邑药品科技股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/573 | 分类号: | A61K31/573;A61K9/127 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 控制 前列 释放 医药 组合 | ||
1.一种医药组合物,其包含:
悬浮在外部介质中的一种或多种脂质体,该脂质体包含:
(a)外部脂质双层,包含至少一囊泡形成磷脂质;以及
(b)内部水性介质,包含曲前列环素以及在该内部水性介质和该外部介质之间提供pH梯度的盐;
其中该曲前列环素与该至少一种囊泡形成磷脂质的重量比(即,T/P比值)等于或高于约0.035,在施予该医药组合物后2小时内释放小于约60%的该曲前列环素,在施予该医药组合物超过2小时至约72小时释放大于约80%的该曲前列环素。
2.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.041。
3.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.052。
4.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该T/P比值等于或高于约0.056。
5.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该外部脂质双层进一步包含固醇,该固醇选自由胆固醇、胆固醇六琥珀酸酯、麦角固醇、羊毛固醇及其组合所组成的群组。
6.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中提供pH梯度的该盐为弱酸盐。
7.如权利要求第6项所述的医药组合物,其中该弱酸盐为羧酸盐或碳酸氢盐。
8.如权利要求第7项所述的医药组合物,其中该羧酸盐选自由甲酸盐、醋酸盐、丙酸盐、丁酸盐、异丁酸盐、戊酸盐、异戊酸盐、苯甲酸盐及其组合所组成的群组。
9.如权利要求第8项所述的医药组合物,其中该醋酸盐为醋酸钠、醋酸钙或其组合。
10.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中提供pH梯度的该盐类为氨基酸。
11.如权利要求第10项所述的医药组合物,其中该氨基酸为极性氨基酸。
12.如权利要求第11项所述的医药组合物,其中该极性氨基酸为中性极性氨基酸。
13.如权利要求第11项所述的医药组合物,其中该极性氨基酸为碱性极性氨基酸。
14.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中在施予该医药组合物后超过2小时至约48小时释放超过80%的该曲前列环素。
15.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中在施予该医药组合物后超过2小时至24小时释放超过80%的该曲前列环素。
16.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该内部水性介质系实质上不含沉淀。
17.如权利要求第1项所述的医药组合物,其中该囊泡形成磷脂为第一磷脂质和第二磷脂质的混合物,或该第一磷脂质和一带电脂质的混合物。
18.如权利要求第17项所述的医药组合物,其中该第一磷脂质选自由磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸(PA)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰丝胺酸(PS)及其任何组合所组成的群组;该第二磷脂质为聚乙二醇(PEG)修饰磷脂质、带正电磷脂质或带负电磷脂质,且该带电脂质为带正电脂质或带负电脂质。
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