[发明专利]用于滴注和浸透施用的含酮烯醇类杀虫剂的高负载制剂

说明书

本发明涉及具有高的活性成分浓度、良好的生物有效性和良好的流变稳定性的无溶剂水性悬浮浓缩剂及其制备方法。本发明的制剂适用于植物保护领域。

本发明涉及具有高的活性成分浓度、良好的生物学功效和良好的流变稳定性的无溶剂水性悬浮浓缩剂及其制备方法。本发明的制剂适用于植物保护领域。

活性成分原则上可以许多不同的方式配制，并且活性成分的特性和制剂的性质在制剂的可生产性、稳定性、可用性和功效方面可存在问题。另外，出于经济和环境原因，特定制剂比其他制剂更有利。

水基制剂通常具有需要少量有机溶剂(如果有的话)的优点，并且省却有机溶剂可产生环境效益。

另一方面，通常需要高度浓缩的活性成分的制剂，因为较高的浓度具有许多优点。例如，与低浓度制剂相比，高度浓缩的制剂对包装的需求更少。在生产、运输(体积和频率)和储存上的支出相应减少。此外，例如通过较小量的作物保护组合物来简化农业中使用的喷雾液的制备，所述作物保护组合物例如必须在分配和混合操作中进行处理。而且，水浓缩的制剂通常不仅比有机的含溶剂的制剂更高度地浓缩，而且由于不含溶剂而在环境方面也是合乎需要的。此外，高度浓缩的制剂提供了对制剂的惰性或载体材料的更经济的处理。

同时，高负载的AI(活性成分)一定不能导致制剂的技术稳定性下降。

因此，从经济和环境的角度来看，高度浓缩的悬浮浓缩剂(SCs)是优选的。

然而，一些物质(例如除草剂安全剂)由于其低且宽的熔距和其无定形结构而不能直接添加到水中，因此首先必须将它们溶解/配制在有机溶剂中。在这种情况下，它们以例如溶解或乳化形式的低熔点活性成分配制为例如有机分散体、水乳剂、悬乳剂、胶囊混悬剂或乳剂浓缩剂。此处的缺点是不能通过添加有机溶剂来获得水分散体；而是形成水乳剂或悬乳剂，其在储存中的稳定性差得多，并且通常也比纯的水分散体的浓度低。在加工工业浓缩物以得到水分散性颗粒剂时，对于通常用作溶剂的矿物油(例如ExxonMobil的200ND)，最终产品中残留最高达20重量％。

此外，在避免植物的地上部分暴露于作物保护产品或仅避免AI漂移以及不希望的区域和生存在此处的动植物群暴露是有利的情况下，使用农用化学制剂进行土壤施用可能是有利的。其原因可能在于制剂的植物相容性不足或与其他农用化学产品不相容。

在具有内吸活性的AI的情况下，通过滴注或浸透的土壤施用尤其有利，因为它们的作用还表现在远离吸收AI的根部的植物部位。

WO 2006/089633 A2公开了特定酮烯醇杀虫剂的液体制剂，其基于有机溶剂并可用于水培中以对抗食叶昆虫和/或吸叶昆虫。然而，WO 2006/089633中记载的二甲基甲酰胺溶剂被分类为具有毒理学关注，并且是潜在的生殖毒素或致畸剂。

此外，WO 2009/115262 A1公开了用于防治叶栖昆虫的酮烯醇杀虫剂的水基分散体。尽管从经济角度来看期望更高的负载量，但是所述制剂的最大负载量为50g/L(5％)。然而，由WO 20097115262 A1已知的制剂不适合更高的负载量。

WO 2007/068428 A2记载了通过添加铵盐和/或鏻盐或通过添加氨或鏻盐和渗透剂来增强包含脂肪酸生物合成抑制剂(例如苯基取代的环状酮烯醇)的作物保护组合物的作用，相应的组合物，其制备方法及其在作物保护中的用途。

由现有技术已知的制剂(无论是悬浮浓缩剂还是水分散性颗粒剂的形式)的缺点是必须使用大量的有机溶剂(其在环境方面以及对于使用者而言都是不希望的)来溶解安全剂，而AI的负载量以及生物学作用却不足。

因此，仍然需要水分散体(SC)形式的新制剂，其具有高的活性成分负载量以及良好的环境相容性(零或最少有机溶剂)和良好的生物学作用，以及活性成分在土壤中或地面施用时的良好生物利用度。

因此，本发明的目的是提供一种特定酮烯醇杀虫剂的水分散体，其优选基本上不含有机溶剂，具有高的活性成分负载量、良好的环境相容性和良好的生物学作用。