[发明专利]作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物有效
申请号: | 201980030133.4 | 申请日: | 2019-05-13 |
公开(公告)号: | CN112074522B | 公开(公告)日: | 2022-08-26 |
发明(设计)人: | 吴俊军;李硕;温晓明;阳华;魏国平;胡允金;钱苏 | 申请(专利权)人: | 深圳信立泰药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4523;A61P7/02 |
代理公司: | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人: | 胡吉科 |
地址: | 518017 广东省深圳市福田区福*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 治疗 血小板 聚集 蛋白酶 激活 受体 par4 抑制剂 化合物 | ||
1.作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物具有如下结构:
其中,R0选自C1-4的烷氧基,C1-4的烷硫基;
X为N,Y为CH;
R1选自氢,卤素、C1-4的烷氧基;
R2选自C1-4的烷氧基、C2-4的烯氧基、C5-8芳环-C1-4的烷氧基、C5-8芳杂环-C1-4的烷氧基、-O-(CH2)n-NR8R9-CO-O-C1-4烷基、甲氧基取代的C1-4烷氧基、C5-12脂杂环-W-C1-4烷氧基其中W为键、(CH2)n-O、(CH2)n-噻唑,其中烷氧基、C5-12脂杂环、C5-8芳环、C5-8芳杂环、噻唑可进一步被卤素、C1-4烷基、羟基取代,其中R8R9分别独立的选自氢,C1-4烷基,n=0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中,所述卤素选自氟、氯、溴、碘。
3.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中,所述C1-4的烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基。
4.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中,所述C1-4的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基;C2-4的烯氧基选自乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基。
5.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中,所述C1-4的烷硫基选自甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基。
6.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中C5-12脂杂环选自C5-8芳环选自苯环;C5-8芳杂环选自
7.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物通式结构为下式(II),
其中,R0,R1、R2,X,Y如权利要求1定义。
8.作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物通式结构为下式(III),
其中,R0选自C1-4的烷氧基,C1-4的烷硫基;
X为N,Y为CH;
R1选自氢,卤素、C1-4的烷氧基;
Z选自氧原子、亚甲基、噻唑环;
m等于1,2,3或4;
n等于0,1,2或3;
P选自CH、N;
Q选自氧原子;
R3选自氢,卤素。
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