[发明专利]制备邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物的新方法在审
| 申请号： | 201980030281.6 | 申请日： | 2019-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN112119071A | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | 费南德拉赛·卡里;贾加迪什·帕巴;A·D·卡尔瓦格;B·U·信德;亚历山大·G·M·克劳泽纳 | 申请（专利权）人： | PI工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07C49/255 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 李维盈 |
| 地址： | 印度拉*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 邻甲酰 氨基 甲酰胺 化合物 新方法 | ||
1.制备式II化合物的方法
其中，
A为N或C；
R3和R4独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基或NRaRb、Ra和Rb独立地选自氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基，或者Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的3至6元杂环，
其中，3-至6-元杂环上的取代基选自：卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基或C1-C6-卤代烷基磺酰基；
Q为3、4或5元杂环环；
n为0到4的整数；且
p为0到5的整数；
所述方法包括以下步骤：
a.在一种或多种合适的溶剂和任选一种或多种合适的催化剂和/或试剂的存在下，使式IV的化合物与式VII化合物反应以获得式III化合物，
其中，
R6选自CX3、COW2(R7)、C(W4R7)3、CH(W4R7)2、烯丙基、取代或未取代的呋喃基、
其中，呋喃基上的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基和C1-C6-卤代烷基磺酰基；
W1、W2、W3、W4和A1独立地为O、S或NR1c；其中R1c为氢、C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基；
R7选自氢、取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的C3-C6-环烷基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的芳烷基团，或者
两个R7与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的3-至6-元碳环或杂环，
其中，在R7的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、芳基、芳烷基上的取代基以及由两个R7形成的碳环或杂环独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基和C1-C6-卤代烷基磺酰基；
R9和R10独立地选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的C1-C6-烷氧基、取代或未取代的C3-C6-环烷基、取代或未取代的C1-C6-烷硫基、取代或未取代的C1-C6-烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1-C6-烷基磺酰基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的芳烷基团，
其中，在R9和R10的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、芳基和芳烷基上的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基和C1-C6-卤代烷基磺酰基；
LG1选自X、OR5和OSi(R11)3，
其中，R5选自氢、取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基-C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基、-(C＝O)-C1-C6-烷基、-(C＝O)-C1-C6-卤代烷基、-(C＝O)O-C1-C6-烷基、-(C＝O)O-卤代C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-卤代烷基或取代或未取代的SO2-芳基，
R11选自氢、卤素、取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基-C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基、-(C＝O)-C1-C6-烷基、-(C＝O)-C1-C6-卤代烷基、-(C＝O)O-C1-C6-烷基、-(C＝O)O-卤代C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-卤代烷基和取代或未取代的SO2-芳基；
LG2为X、OR12，
其中，R12选自氢、取代或未取代的C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基-C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基、-(C＝O)-C1-C6-烷基、-(C＝O)-C1-C6-卤代烷基、-(C＝O)O-C1-C6-烷基、-(C＝O)O-卤代C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-烷基、SO2-C1-C6-卤代烷基、取代或未取代的SO2-芳基、烷硫基和NRaRb；Ra和Rb独立地选自氢、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基；或者Ra和Rb与它们所连接的N原子一起形成取代或未取代的3-至6-元杂环环，
其中，在LG1和LG2基团的C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-烷基、芳基和O2-芳基上的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基和C1-C6-卤代烷基磺酰基；
LG3选自氢、碱金属、卤素和Si(R11)3；
每个X独立地为氢、氟、氯、溴或碘；
R3、n和Q各自如上文所定义；
b.在一种或多种合适的溶剂和任选一种或多种合适的试剂中，用式VIII的肼环化式III化合物以获得式IIA化合物，
其中，R3、R4、R6、A、n、p、Q、W1和LG2各自如上文所定义；
c.通过在一种或多种合适的溶剂中使用一种或多种合适的脱水剂从式IIA化合物中除去水以获得式IIB化合物，
其中，R3、R4、R6、A、n、p和Q各自如上文所定义；且
d.在一种或多种合适的溶剂和任选一种或多种合适的催化剂中使用一种或多种合适的试剂将式IIB化合物转化为式II化合物，
其中，R3、R4、R6、A、n、p和Q各自如上文所定义；且
其中，在第(a)步中获得的式III化合物，在第(b)步中获得的式IIA化合物和在第(c)步中获得的式IIB化合物可以分离或可以不分离。
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