[发明专利]腺苷受体拮抗剂及其用途在审
申请号: | 201980030563.6 | 申请日: | 2019-03-05 |
公开(公告)号: | CN112218867A | 公开(公告)日: | 2021-01-12 |
发明(设计)人: | 刘继文;埃尔法蒂赫·埃尔扎因 | 申请(专利权)人: | 泰昂治疗公司 |
主分类号: | C07D473/06 | 分类号: | C07D473/06;C07F9/6561 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 腺苷 受体 拮抗剂 及其 用途 | ||
1.由式(A)代表的化合物:
或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
R1和R2各自独立地选自氢和取代或未取代的烷基;
R3选自取代或未取代的苯基和取代或未取代的杂芳基,其中如果R3被取代,则R3被一个或多个选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基和取代或未取代的C1-C4杂烷基的基团取代;
R4为取代或未取代的烷基;
R6为氢或者取代或未取代的烷基;
或者R4和R6与它们所连接的碳原子一起形成羰基(C=O);
或者R4和R6与它们所连接的碳原子一起形成环,该环为取代或未取代的C3-C10环烷基或者取代或未取代的C2-C10杂环烷基,其中如果该环被取代,则其被一个或多个R15取代;
R15为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-(取代或未取代的苯基)、-烷基-(取代或未取代的杂芳基)、-C(=O)R16、-C(=O)-OR16、-C(=O)N(R16)2;
每个R16独立地选自氢和取代或未取代的烷基;
R5为氢、R7、-C(=O)R7、-C(=O)-OR7、-C(=O)N(R7)(R8)、-C(=O)-SR7或-P(=O)(OR9)2;
或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的C2-C10杂环烷基;
R7为取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-(取代或未取代的苯基)、-烷基-(取代或未取代的杂芳基)、-烷基-(取代或未取代的环烷基)、-烷基-(取代或未取代的杂环烷基)、-(C(R10)2O)m-R11、-(CH2CH2O)n-R11或-(C(R10)2)p-OR11;
R8为氢或烷基;
或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C2-C10杂环烷基;
每个R9独立地选自氢和烷基;
每个R10独立地选自氢和烷基;
R11为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、-C(=O)R12、-C(=O)-OR12、-C(=O)N(R12)(R8)、-C(=O)-SR12或-P(=O)(OR9)2;
R12为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-(取代或未取代的苯基)或-烷基-(取代或未取代的杂芳基);
m为1、2、3、4、5或6;
n为1、2、3、4、5或6;
p为1、2、3、4、5或6;
其中取代的意指所提及的基团被一个或多个另外的基团取代,所述另外的基团单独地且独立地选自卤素、-CN、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-OH、-CO2H、-CO2烷基、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(烷基)、-C(=O)N(烷基)2、-S(=O)2NH2、-S(=O)2NH(烷基)、-S(=O)2N(烷基)2、烷基、环烷基、氟烷基、杂烷基、烷氧基、氟烷氧基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、烷基亚砜、芳基亚砜、烷基砜和芳基砜。
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