[发明专利]具有增加的溶解度和改善的药代动力学特性的坎普他汀类似物在审
| 申请号： | 201980030725.6 | 申请日： | 2019-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN112334477A | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 约翰·D·兰贝瑞斯 | 申请（专利权）人： | 宾夕法尼亚大学理事会 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K14/47;A61K38/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;刘慧 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 增加 溶解度 改善 动力学 特性 类似物 | ||
1.一种化合物，其包含：
(a)包含具有由以下表示的氨基酸序列的坎普他汀或坎普他汀类似物的化合物：SEQID NO:1、SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5、SEQ ID NO:6或SEQ IDNO:7；和
(b)包含添加的末端组分的末端修饰，与同等条件下未修饰的坎普他汀肽相比，所述组分改善了(1)所述肽的C3、iC3b、C3b或C3c结合亲和性，(2)所述肽在生理pH下的溶解度，(3)所述肽的血浆稳定性和/或血浆停留时间，和/或(4)所述肽的玻璃体稳定性和/或玻璃体停留时间。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述添加的末端组分是添加的C末端组分。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述添加的末端组分是添加的N末端组分。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中所述添加的末端组分包含一个或多个亲水/带电荷氨基酸残基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中所述添加的末端组分是两个或三个更多个亲水/带电荷氨基酸残基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中所述添加的末端组分是三个或更多个亲水/带电荷氨基酸残基。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的化合物，其中所述一个或多个亲水/带电荷氨基酸残基选自赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸或其任何组合。
8.根据权利要求4至7中任一项所述的化合物，其中所述一个或多个亲水/带电荷氨基酸残基是赖氨酸。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其包含具有由SEQ ID NO:7表示的氨基酸序列的坎普他汀类似物。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其包含由SEQ ID NO:8、SEQ ID NO:9或SEQ ID NO:10表示的氨基酸序列。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中所述氨基酸序列由SEQ ID NO:9表示。
12.根据权利要求10所述的化合物，其中所述氨基酸序列由SEQ ID NO:10表示。
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其进一步包含平均分子量为约3kDa或更小的聚合物。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中所述聚合物是聚乙二醇(PEG)。
15.根据权利要求14所述的化合物，其中所述PEG连接至所述坎普他汀或坎普他汀类似物的N或C末端。
16.根据权利要求14或15所述的化合物，其中所述PEG是分子量为约0.5kDa至约3kDa的单分散PEG。
17.根据权利要求14或15所述的化合物，其中所述PEG是平均分子量为约0.5kDa至约3kDa的多分散PEG。
18.根据权利要求14至17中任一项所述的化合物，其包含SEQ ID NO:8、SEQ ID NO:9或SEQ ID NO:10，其中所述PEG连接至N末端。
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