[发明专利]氨基酸化合物和使用方法在审
申请号: | 201980030750.4 | 申请日: | 2019-03-07 |
公开(公告)号: | CN112135612A | 公开(公告)日: | 2020-12-25 |
发明(设计)人: | J·查;董成国;T·霍姆;姜岚;K·莱夫特里斯;李慧;D·J·小摩根斯;M·穆诺茨;M·莱利;郑亚军 | 申请(专利权)人: | 普利安特治疗公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;C07D401/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基酸 化合物 使用方法 | ||
1.新的且希望受到美国专利文件保护的权利要求是:
一种式(A)化合物:
或其盐,其中:
R1为C6-C14芳基或5元至10元杂芳基,其中所述C6-C14芳基和5元至10元杂芳基任选地被R1a取代;
R2为氢;氘;任选地被R2a取代的C1-C6烷基;-OH;任选地被R2a取代的-O-C1-C6烷基;任选地被R2b取代的C3-C6环烷基;任选地被R2b取代的-O-C3-C6环烷基;任选地被R2c取代的3元至12元杂环基;或-S(O)2R2d;条件是与氮原子直接键合的任何碳原子任选地被除卤素以外的R2a部分取代;
每个R1a独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C4-C8环烯基、3元至12元杂环基、5元至10元杂芳基、C6-C14芳基、氘、卤素,-CN、-OR3、-SR3、-NR4R5、-NO2、-C=NH(OR3)、-C(O)R3、-OC(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-NR3C(O)R4、-NR3C(O)OR4、-NR3C(O)NR4R5、-S(O)R3、-S(O)2R3、-NR3S(O)R4、-NR3S(O)2R4、-S(O)NR4R5、-S(O)2NR4R5或-P(O)(OR4)(OR5),其中每个R1a在可能的情况下独立地任选地被氘、卤素、氧代基、-OR6、-NR6R7、-C(O)R6、-CN、-S(O)R6、-S(O)2R6、-P(O)(OR6)(OR7)、C3-C8环烷基、3元至12元杂环基、5元至10元杂芳基、C6-C14芳基或任选地被氘、氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基取代;
每个R2a、R2b、R2c、R2e和R2f独立地为氧代基或R1a;
R2d为任选地被R2e取代的C1-C6烷基或任选地被R2f取代的C3-C5环烷基;
R3独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5元至10元杂芳基或3元至12元杂环基,其中R3的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5元至10元杂芳基和3元至12元杂环基独立地任选地被卤素、氘、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-P(O)(OR8)(OR9)或任选地被氘、卤素、-OH或氧代基取代的C1-C6烷基取代;
R4和R5各自独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5元至6元杂芳基或3元至6元杂环基,其中R4和R5的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5元至6元杂芳基和3元至6元杂环基独立地任选地被氘、卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9或任选地被氘、卤素、-OH或氧代基取代的C1-C6烷基取代;
或R4和R5与其所连接的原子一起形成3元至6元杂环基,所述杂环基任选地被氘、卤素、氧代基、-OR8、-NR8R9或任选地被氘、卤素、氧代基或-OH取代的C1-C6烷基取代;
R6和R7各自独立地为氢、氘、任选地被氘、卤素或氧代基取代的C1-C6烷基、任选地被氘、卤素或氧代基取代的C2-C6烯基或任选地被氘、卤素或氧代基取代的C2-C6炔基;
或R6和R7与其所连接的原子一起形成3元至6元杂环基,所述杂环基任选地被氘、卤素、氧代基或任选地被氘、卤素或氧代基取代的C1-C6烷基取代;
R8和R9各自独立地为氢、氘、任选地被氘、卤素或氧代基取代的C1-C6烷基、任选地被氘、卤素或氧代基取代的C2-C6烯基或任选地被氘、卤素或氧代基取代的C2-C6炔基;
或R8和R9与其所连接的原子一起形成3-6元杂环基,所述杂环基任选地被氘、卤素、氧代基或任选地被氘、氧代基或卤素取代的C1-C6烷基取代;
每个R10、R11、R12和R13独立地为氢或氘;
R14为氘;
q为0、1、2、3、4、5、6、7或8;
每个R15独立地选自氢、氘或卤素;
每个R16独立地选自氢、氘或卤素;并且
p为3、4、5、6、7、8或9。
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