[发明专利]具有选择性NOX抑制活性的新型磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201980031256.X 申请日: 2019-05-09
公开(公告)号: CN112384497A 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: P·维克斯特伦;E·瓦鲁姆 申请(专利权)人: 格卢科克斯生物科技有限公司
主分类号: C07C311/16 分类号: C07C311/16;C07D213/34;C07D307/82;A61K31/18;A61K31/4406;A61P3/00;A61P5/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P19/08;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;黄希贵
地址: 瑞典法*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 选择性 nox 抑制 活性 新型 磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

或其药学上可接受的盐,其中

n为1至5的整数;

每个R1独立地选自C1-C6烷基、C3-C6碳环基、C3-C6碳环基-C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6碳环氧基、C3-C6碳环氧基-C1-C3烷基、4至6元杂环基、4至6元杂环基-C1-C3烷基、羟基、羟基-C1-C3烷基、羧基、羧基-C1-C3烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C3烷基和卤素;并且当n至少为2时,连接到苯环的相邻原子上的两个R1与它们所连接的苯环原子一起可形成4至6元非芳族环,所述非芳族环任选含有一个或多个杂原子并且任选地被一个或多个独立地选自C1-C3烷基和卤素的部分取代;

R2选自C1-C6烷基、C3-C6碳环基、C3-C6碳环基-C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、C3-C6碳环氧基、C3-C6碳环氧基-C1-C3烷基、卤素、羟基和羟基-C1-C3烷基;

R3、R4、R5和R6独立地选自H和F;

任何烷基任选被一个或多个卤素取代;并且

任何碳环基或杂环基任选被一个或多个独立地选自卤素和C1-C3烷基的部分取代;

条件是所述化合物不是:

4-丁基-N-[2-(2-乙氧基苯基)乙基]苯-1-磺酰胺,

3,4-二氯-N-[2-(2-乙氧基苯基)乙基]苯-1-磺酰胺,

5-溴-2-氯-N-[2-(2-甲氧基-苯基)-乙基]-苯磺酰胺,

5-溴-2-氯-N-[2-(2-三氟甲氧基-苯基)-乙基]-苯磺酰胺,

N-[2-(2-甲氧基苯基)-乙基]-4-甲基苯磺酰胺,

N-[2-(2-羟基苯基)乙基]-4-甲基苯磺酰胺,

N-(2-碘苯乙基)-4-甲基苯磺酰胺,

N-(2-溴苯乙基)-4-甲基苯磺酰胺,

4-甲基-N-(2-(2',3',4',5’-四氢-[1,1'-联苯]-2-基)乙基)苯磺酰胺,或

3-甲基-N-(2-甲基苯乙基)-4-(1H-四唑-1-基)苯磺酰胺。

2.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2选自C1-C3烷基、卤素、羟基和羟基-C1-C3烷基。

3.权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2选自C1-C3烷基、卤素和羟基。

4.权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2为羟基。

5.权利要求1-4中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中每个R1独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、羟基、羟基-C1-C3烷基、羧基、羧基-C1-C3烷基和卤素;并且当n至少为2时,连接到苯环的相邻原子上的两个R1与它们所连接的苯环原子一起可形成4至6元非芳族环,所述非芳族环任选含有一个或多个杂原子并且任选地被一个或多个独立地选自C1-C3烷基和卤素的部分取代。

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