[发明专利]新的喹啉衍生物在审
| 申请号： | 201980031262.5 | 申请日： | 2019-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN112074514A | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | W·许布施;N·格里贝诺夫;H-G·斯瓦茨;D·库尔克;C·伯姆;K·伯恩根;B·阿利希;庄伟;I·海斯勒;T·伊尔格;J·克贝尔林;A·克勒;N·林德纳;U·格尔根斯;C·韦尔茨;M·欣克 | 申请（专利权）人： | 拜耳动物保健有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/47;C07D215/54;C07D215/56;C07D405/12;A61P33/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 任晓华;彭昶 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物：
其中：
A是A1或A2；
o 是0、1、2、3或4；
R 选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基；
Rp 选自氢、C1-C4-烷基；
X、Y 独立地选自CR7R8、O、S和N-R9，其中X和Y中的至少一个是CR7R8；或
X、Y一起形成选自-C(O)-O-、-C(O)-NR9-、-S(O)-NR9-、-SO2-NR9-和-SO2-O-的环成员；
R1 选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、-NH-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)2、NH2-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-NH-C1-C4-烷基-、(C1-C4-烷基)2N-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基-C(O)-、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C(O)-、苄氧基-C(O)-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-C(O)-、-SO2-C1-C4-烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基；
苯基-C1-C4-烷基，其任选被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基；
杂环基-C1-C4-烷基，其中所述杂环基取代基选自4至10元杂环烷基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、-OH、-NO2、氰基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1至5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基和具有1至5个卤素原子的-SO2-C1-C4-卤代烷基；
R2 选自四氢-2H-吡喃-4-基、3,6-二氢-2H-吡喃-4-基、乙基和3-氟氮杂环丁烷-1-基；
R3 是氢或C1-C4-烷基；
R4 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基，优选氢、卤素和C1-C4-烷氧基，更优选氟、氯、甲氧基和异丙氧基；
R5 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基；
R6 选自氢、卤素、-OH、氰基、C1-C4-烷基、C3-C6-环烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C(O)-、-NH2、-NH(C1-C4-烷基)、-N(C1-C4-烷基)2、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-SO2-C1-C4-烷基；
R7 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基；
R8 选自氢、-OH、氟、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基；
或者R7和R8 一起形成氧代基 (=O)；
或者R7和R8 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3至6元杂环烷基的3至6元环；
R9 选自氢、C1-C4-烷基、具有1至5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷氧基；
R10 选自氢、-OH、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基；
R11 选自氢、C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基；
或者R10和R11 与它们连接的碳原子一起形成选自C3-C6-环烷基和3至6元杂环烷基的3至6元环；
Q 是2,3,5-三氟苯基；
其中当Y是O、S或N-R9时，R7、R8、R10和R11均不是-OH或C1-C4-烷氧基；和
其中当X是O、S或N-R9时，R7和R8均不是-OH或C1-C4-烷氧基；
并且其中根据下式所述的化合物
除外；
或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物。
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