[发明专利]用于诱导性唾液产生的经口片剂

说明书

本发明涉及包含颗粒群的适用于活性药物成分的经口片剂，所述颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒，所述非DC颗粒为所述片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生。

技术领域

本发明涉及用于诱导性唾液产生(induced saliva generation)的经口片剂(oral tablet)。特别地，所述经口片剂适用于递送活性药物成分。

背景技术

在现有技术中，对于其中递送载剂的相当大部分由糖醇构成的咀嚼片(chewabletablet)和锭剂(lozenge)是公知的。同样公知的是，这样的递送载剂可用于递送活性成分。

与这样的递送载剂相关的一个挑战是使用者越来越关注便利性和扩展功能。这样的要求经常与技术上可行性相冲突。

EP申请0 922 464 A1公开了一种可快速崩解的压缩模制材料，例如通过常规压片方法生产的片剂。所述片剂包含经制粒的赤藓糖醇，并且当处于口腔或水中时表现出迅速的崩解和溶解。

因此，EP 0 922 464是对压制片剂使用经制粒的多元醇例如赤藓糖醇的众多参考文献之一的一个代表性实例。

本发明的一个目的是获得能够促进流涎(salivation)产生的经口片剂。

发明概述

本发明涉及包含颗粒群的适用于活性药物成分的经口片剂，所述颗粒群包含直接可压(directly compressible，DC)糖醇颗粒和非直接可压(non-diretly compressible，非DC)糖醇颗粒，非DC颗粒为片剂提供多个离散的非DC区域，并且所述非DC区域导致所述片剂被咀嚼时的诱导性唾液产生。

与常规咀嚼片和锭剂相比，本发明的一个优点是出乎意料强的唾液产生。特别地，片剂中提供的多个非DC区域出乎意料地诱导显著的唾液产生。在颗粒群中具有非DC颗粒和DC颗粒的组合可以进一步促进与片剂的稳定性、咀嚼时片剂的崩解性以及咀嚼时诱导性唾液产生组合的足够的机械强度。

与现有技术相比，一个出乎意料的优点是，即使使用者已经吞咽了大部分的非DC糖醇之后，也出乎意料地维持了唾液的产生。对于经口片剂的从口感、味道、风味感知等方面的许多应用，对流涎产生的这种维持可以是有利的。

此外，提供了适用于活性成分的递送平台。经口片剂可非常适合作为递送平台，例如由于通过非DC区域诱导的优异唾液产生。或者，经口片剂可以用作例如不含活性药物成分的糖果片(confectionary tablet)。

应注意，在本文中，经口片剂包含颗粒群，而颗粒群包含直接可压(DC)糖醇颗粒和非直接可压(非DC)糖醇颗粒。

在本文中，非DC糖醇颗粒由技术人员参照其典型商业贸易等级来理解和定义。

在本发明的一个实施方案中，非DC糖醇颗粒在压片之前未被制粒。

因此，非DC糖醇颗粒作为未经制粒的颗粒提供。

这些通常以相关糖醇的非DC形式获得，如在本身不适合直接压制的糖醇颗粒的基础上未出于获得所谓的直接可压颗粒(DC)的目的而通过与其他糖醇或黏合剂制粒进行预处理的颗粒。这样的非DC糖醇颗粒通常可以由糖醇组成。因此，非DC糖醇颗粒通常可以是由糖醇组成的颗粒，所述糖醇在其纯净形式下为非直接可压的。当作为由所讨论的糖醇组成的颗粒提供时非直接可压的糖醇的实例包括赤藓糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖醇(isomalt)等。

因此，优选的非DC级糖醇可以包括纯糖醇颗粒。

在本发明的一个实施方案中，颗粒群被压片成第一模块，并且与被压片成第二模块的第二颗粒群组合。