[发明专利]3-二氟甲基吡唑化合物的制造方法及3-二氟甲基吡唑-4-羧酸化合物的制造方法以及吡唑烷化合物

权利要求书

1.一种3-二氟甲基吡唑化合物的制造方法，所述化合物由下述式(1)表示，

在包含选自下述溶剂组I中的至少一种溶剂的反应溶剂中，使下述式(2)所表示的化合物、下述式(3)所表示的肼化合物及甲醛进行缩合环化反应，接着氧化所获得的吡唑化合物前体，

[化学式1]

上述式中，R¹表示-CF₂H，R²表示氢原子、烷基、芳基或杂芳基，X表示-CN、-COOR³或-CONR⁴R⁵，R³表示烷基，R⁴及R⁵表示氢原子或烷基，

溶剂组I

酰胺溶剂、尿素溶剂、腈溶剂、醚溶剂、亚砜溶剂、砜溶剂、酯溶剂、烃溶剂、卤素溶剂及酮溶剂。

2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，

所述吡唑化合物前体包含下述式(5)所表示的化合物及下述式(6)所表示的化合物中的至少一种，

[化学式2]

上述式中，R¹、R²及X与所述式(1)中的R¹、R²及X的含义相同。

3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，

在酸性条件下使用过硫酸盐来氧化所述吡唑化合物前体。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的制造方法，其中，

在不从所述缩合环化反应中获得的前体溶液中分离或纯化的状态下氧化所述吡唑化合物前体。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的制造方法，其中，

在不存在酸催化剂及碱催化剂的状态下进行所述缩合环化反应。

6.一种3-二氟甲基吡唑-4-羧酸化合物的制造方法，所述化合物由下述式(1A)表示，

将通过权利要求1至5中任一项所述的制造方法获得的3-二氟甲基吡唑化合物中的X转换为-COOH，

[化学式3]

上述式中，R¹及R²与所述式(1)中的R¹及R²的含义相同。

7.一种下述式(5)所表示的吡唑烷化合物，

[化学式4]

上述式中，R¹表示-CF₂H，R²表示氢原子、烷基、芳基或杂芳基，X表示-CN、-COOR³或-CONR⁴R⁵，R³表示烷基，R⁴及R⁵表示氢原子或烷基。

8.根据权利要求7所述的吡唑烷化合物，其中，

所述R²为烷基，所述X为-COOR³。