[发明专利]作为LSD-1抑制剂的咪唑并[4,5-C]吡啶化合物有效
申请号: | 201980032679.3 | 申请日: | 2019-05-13 |
公开(公告)号: | CN112119080B | 公开(公告)日: | 2023-07-11 |
发明(设计)人: | 王少萌;R·雷伊 | 申请(专利权)人: | 密歇根大学董事会 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/437 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 lsd 抑制剂 咪唑 吡啶 化合物 | ||
1.式II的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中
R5a为氢,R5b选自氢和卤素,R5c为氰基,且R5d和R5e各自为氢;
R2为
R6a和R6b独立地选自H、卤素、氰基、C1-4烷基和C1-4卤代烷基;或
R6a和R6b与它们所连接的碳原子一起形成稠合的任选取代的包含1或2个独立地选自氧和氮的杂原子的5-或6-元杂环基或任选取代的包含1或2个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族基团,其中取代基选自羟基、卤素、氰基、C1-4烷基和C1-4卤代烷基;且
X选自-CH=和-N=;
R3选自任选取代的饱和4至8元杂环基-烷基,其中所述取代基选自卤素、氰基、羟基、羟基烷基、巯基烷基、烷基和卤代烷基,其中的4至8元杂环基包含至少一个独立地选自氧、氮和硫的杂原子,且其中的烷基为C1-4烷基;且
R4为氢,
条件是所述具有式II的化合物不为(R)-2-氟-4-(6-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-(吡咯烷-3-基甲基)-3H-咪唑[4,5-c]吡啶-7-基)苄腈。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2选自
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2选自
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为任选取代的饱和4至8元杂环基-CH2-,其中取代基选自卤素、羟基、羟基烷基和烷基,其中的烷基为C1-4烷基。
5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自
6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3选自
7.权利要求1的化合物,具有式III
或其药学上可接受的盐,其中:
R7选自氢和C1-4烷基;且
n为0、1或2。
8.权利要求7的化合物,具有式IV
或其药学上可接受的盐,其中n为0或2。
9.权利要求7的化合物,具有式V
或其药学上可接受的盐,其中n为0或2。
10.权利要求7-9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为1。
11.权利要求7-9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为0。
12.权利要求7-9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为2。
13.权利要求7-9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7为氢。
14.权利要求7-9任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7为C1-4烷基。
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