[发明专利]脯氨酸衍生物的新颖用途

说明书

本发明涉及含脯氨酸的二肽用于使肤色均匀并增亮肤色的新颖用途。这些含脯氨酸的二肽还特别适合于改善眼睛下方的脸颊、脸颊和下颌轮廓上的肤色。

本发明涉及含脯氨酸的二肽用于使肤色均匀并增亮肤色的新颖用途。这些含脯氨酸的二肽还特别适合于改善眼睛下方的脸颊、脸颊和下颌轮廓上的肤色。

健康的皮肤通常以均匀、均一的皮肤着色为特征。然而，人的皮肤经常表现为小面积受与泛红、炎症、变色以及色素沉着过度相关的不利皮肤状况影响。例如，红斑痤疮是一种常见的慢性疾患，其特征是中央面部区域中的潮红和持续性泛红(红斑)。此类皮肤状况，特别是当发生在面部中时，可对个体具有相当大的社会心理影响，并且可能导致窘迫、焦虑和自卑。

尽管存在被批准用于治疗皮肤炎症和/或泛红或用于治疗色素沉着过度的皮肤的药物，但是仍需要温和的药剂，所述温和的药剂减少不均匀肤色的出现并提供均一的皮肤着色。

令人惊讶地，已经发现某些含脯氨酸的二肽能够使肤色均匀，从而导致更均匀、均质的皮肤着色。

因此，本发明的第一目的涉及式(I)化合物或其美容上可接受的盐用于使肤色均匀、用于增亮皮肤、用于减少与炎症有关的皮肤变色、红斑和/或色素沉着和/或用于减少眼区下方黑眼圈的用途

其中

n代表0、1或2，

R¹和R⁴—彼此独立地—选自由以下项组成的组：H、C₁-C₆烷基、脒基(amidino)或四-C₁-C₆-烷基脒鎓(tetra-C₁-C₆-alkylamidinium)，

R²为H或C₁-C₆烷基，或者R¹和R²与它们所结合至的残基一起形成5至7元的饱和环；

R³选自由以下项组成的组：C₁-C₆烷基、芳基C₁-C₆烷基和杂芳基C₁-C₆烷基；并且

R⁵为H，并且当n为1时，还为NH₂，或者R⁵和R¹与它们所结合至的残基一起形成5至7元的饱和环。

在另一个目的中，本发明涉及一种用于使肤色均匀、用于增亮皮肤、用于减少炎症有关的皮肤变色、红斑和/或色素沉着和/或用于减少眼睛下黑眼圈的方法，所述方法包括将有效量的包含至少一种式(I)化合物的化妆品组合物局部施用至需要此类治疗的人的适当皮肤区域，以及任选地鉴赏效应。

如本文所用，短语“美容上可接受的”旨在表示特定组分被认为对于以所采用的水平施加于人，例如特别是人皮肤是安全且无毒的。

不希望受理论束缚，据信使用式(I)化合物使肤色均匀是(至少尤其)通过去除泛红以及皮肤下的小黑斑(也被称为隐藏的色素沉着)而实现的，这还导致了更亮的(更浅的)肤色。

可以使用CILAB颜色空间(也称为CIE L^*a^*b^*或有时简单地缩写为“Lab”颜色空间)来确定肤色的均匀化或皮肤泛红的减少和/或皮肤的增亮，所述CILAB颜色空间将颜色表示为三个数值：L^*为黑-白颜色分量(即亮度)，a^*为绿-红颜色分量，并且b^*为蓝-黄颜色分量。如示例中所示，肤色的均匀化导致肤色的明显改善，其具体反映为L^*值的增加(亮度的增加)和a^*值的减小(泛红的减少)。