[发明专利]制备阿帕鲁胺的方法在审
| 申请号： | 201980034690.3 | 申请日： | 2019-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN112218856A | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | V·格兰德;G·费雷蒂;B·诺沃 | 申请（专利权）人： | 欧伦股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C69/00;C07C323/00;C07C233/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 阿帕鲁胺 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备阿帕鲁胺的方法，其包括
(a):将式I的4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
用式II的烷基卤进行烷基化
其中X是氯、溴或碘，优选溴，得到式III化合物
(b):通过形成式IV化合物来活化式III化合物的羧基
其中Y是羧基活化基团；
(c):将步骤(b)中得到的活化产物IV与式V的异硫氰酸酯缩合
得到阿帕鲁胺粗品；
(d):纯化步骤(c)中获得的阿帕鲁胺粗品。
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(a)在二恶烷、四氢呋喃或3-甲基-四氢呋喃中进行。
3.根据权利要求2所述的方法，其中步骤(a)在二恶烷中进行。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其中在步骤(b)中将中间体III转化为硫酯、烷基酯、甲硅烷基酯或芳基酯。
5.根据权利要求4所述的方法，其中将中间体III转化为式IVa、IVb、IVc或IVd的酯之一
6.根据权利要求4或5所述的方法，其中步骤(b)在选自醇、二氯甲烷、甲苯、碳酸二甲酯和二甲亚砜的溶剂中进行，优选碳酸二甲酯或二甲亚砜。
7.根据权利要求1至6中一项或多项所述的方法，其中步骤(c)在选自乙腈、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸异丁酯、二甲亚砜和二甲基甲酰胺的溶剂中进行。
8.式IVa、IVc或IVd的酯
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