[发明专利]包含双氟烷基-1,4-苯并二氮杂*酮化合物与免疫治疗剂的组合物和其使用方法在审

专利信息
申请号: 201980035003.X 申请日: 2019-05-07
公开(公告)号: CN112203661A 公开(公告)日: 2021-01-08
发明(设计)人: 大卫·西德兰斯基 申请(专利权)人: 艾雅拉制药公司
主分类号: A61K31/5513 分类号: A61K31/5513;A61K35/17;A61K39/395;A61K31/661;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 烷基 二氮杂 化合物 免疫 治疗 组合 使用方法
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含一种或多种靶向B细胞成熟抗原(BCMA)的免疫治疗剂和一种或多种由式(I)结构表示的化合物:

和/或其至少一种盐,其中:

R1是-CH2CF3或-CH2CH2CF3

R2是-CH2CF3、-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3

R3是H、-CH3或Rx;

R4是H或Ry

Rx是:-CH2OC(O)CH(CH3)NH2、-CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2、-CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2

Ry是:-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-SCH2CH(NH2)C(O)OH3或-SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3

环A是苯基或吡啶基;

每一Ra独立地为F、Cl、-CN、-OCH3、C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基、-OCH3、-O(环丙基)和/或-NHCH2CH2OCH3

每一Rb独立地为F、Cl、-CH3、-CH2OH、-CF3、环丙基和/或-OCH3

y是零、1或2;且

z是1或2。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种式(I)化合物由式(II)结构表示:

其中

R3是H或-CH3;且

y是零或1。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述一种或多种化合物由式(IV)结构表示:

4.根据权利要求1所述的组合物,其中:

R1是-CH2CH2CF3

R2是-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3;并且

每一Ra独立地为Cl、C1-3烷基、-CH2OH、-CF3、环丙基、-OCH3和/或-O(环丙基)。

5.根据权利要求4所述的组合物,其中:环A是苯基;且R3是H。

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