[发明专利]ATF6抑制剂和其用途

权利要求书

1.一种式(A)化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

G₁和G₂中的一个为N并且G₁和G₂中的一个为CR^d，

其中R^d为H或C₁-C₆烷基；

R¹为H、C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基；或R¹为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或C₁-C₆卤代烷基；

R⁸为H或C₁-C₆烷基，

n为0或1；

L为-CH₂-或不存在；

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、卤代基、CN、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；

或R²、R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、卤代基、CN、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基并且R³连同R¹和它们所连接的原子一起形成5或6元环，其中所述5或6元环未经取代或经一个至三个选自由卤代基、CN、-OH、C₁-C₆烷基和C₁-C₆卤代烷基组成的群组的基团取代；

条件是：

R³连同R¹和它们所连接的原子一起形成5或6元环；或

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶中的至少两个不为H；或

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶中的一个为氰基；

A为

其中---指示以E或Z构型连接；

R^a和R^b各自独立地为H、C₁-C₆烷基、-C(O)C₁-C₆烷基、6元芳基或5或6元杂芳基，其中R^a和R^b的每个C₁-C₆烷基、-C(O)C₁-C₆烷基、6元芳基或5或6元杂芳基未经取代或经一个至四个选自由OH、卤代基和C₁-C₆烷基组成的群组的基团取代，或未经取代或经一个至四个选自OH、卤代基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基的基团取代；

R^c为C₁-C₆烷基、-C(O)C₁-C₆烷基、6元芳基或5或6元杂芳基，其中R^c的每个C₁-C₆烷基、-C(O)C₁-C₆烷基、6元芳基或5或6元杂芳基未经取代或经一个至四个选自由OH、卤代基和C₁-C₆烷基组成的群组的基团取代；

R^e为H或C₁-C₆烷基；

条件是当A为并且R^a为H、甲基、乙基、n-Pr、i-Pr、i-Bu、2-硫代呋喃基、2-呋喃基、未取代的苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、4-氟苯基或2，4-二氯苯基时，(i.)-(ix.)中的至少一个适用：

(i.)G₂为N；

(ii.)n为1，L不存在，并且R¹为C₁-C₆烷基；

(iii.)n为0，L不存在，并且R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶中的至少一个为卤代基、CN或C₁-C₆卤代烷基；

(iv.)n为1，并且R³连同R¹和它们所连接的原子一起形成5或6元环；

(v.)R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶中的一个为CN；并且

(vi.)R⁴和R⁵各自独立地为Cl、Br、I、CN、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基；

(vii.)R^d和R⁷中的一个为C₁-C₆烷基；

(viii.)R²和R³各自为Cl；

(ix.)R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶中的至少一个为F、Br、I、CN或C₁-C₆卤代烷基并且R^a为H或2-硫代呋喃基；

条件是当A为并且n为1时，R¹不为H；

条件是当A为n为0并且L不存在时，R^a不为H；

条件是当A为并且R^e为甲基时，R^a不为未取代的苯基；

条件是当A为n为1并且L不存在时，R¹不为H；

并且

R⁷为H、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，

条件是当R^d为C₁-C₆烷基，R⁷为H时，并且当R⁷为C₁-C₆烷基时，R^d为H。