[发明专利]作为腺苷受体拮抗剂的吡唑并嘧啶化合物在审
申请号: | 201980037285.7 | 申请日: | 2019-06-04 |
公开(公告)号: | CN112533923A | 公开(公告)日: | 2021-03-19 |
发明(设计)人: | A·S·贝尔;A·M·施赖尔;S·韦尔斯勒斯 | 申请(专利权)人: | 爱克思科技有限公司;伊弗泰科国际有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;邹亮 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 腺苷 受体 拮抗剂 吡唑 嘧啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,或其药学上可接受的酯、酰胺、氨基甲酸酯、溶剂化物或盐,包括这类酯、酰胺或氨基甲酸酯的盐,
其中R1为任选地被取代的苯基,或任选地被取代的包含1、2或3个独立地选自由N、S和O组成的组的杂原子的5或6元芳香族杂环,其中所述苯基任选地被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:卤素、OH、C1-8烷基、被1、2或3个卤素或OH基团取代的C1-8烷基、OC1-8烷基和被1、2或3个卤素或OH基团取代的OC1-8烷基,并且其中所述5或6元芳香族杂环任选地被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:卤素、OH、C1-8烷基、被1、2或3个卤素或OH基团取代的C1-8烷基、OC1-8烷基和被1、2或3个卤素或OH基团取代的OC1-8烷基;并且
R2为任选地被取代的包含2或3个独立地选自由N、S和O组成的组的杂原子的5或6元芳香族杂环,其中所述5或6元芳香族杂环任选地被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:C1-3烷基和被1、2或3个卤素取代的C1-3烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其条件是所述化合物不选自由以下组成的组:
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1为任选地被取代的苯基,或任选地被取代的包含1、2或3个独立地选自由N、S和O组成的组的杂原子的5或6元芳香族杂环,其中所述苯基任选地被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:氟、间氯、对氯、OH、C1-8烷基、被1、2或3个卤素或OH基团取代的C1-8烷基、OC1-8烷基和被1、2或3个卤素或OH基团取代的OC1-8烷基,并且其中所述5或6元芳香族杂环任选地被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:卤素、OH、C1-8烷基、被1、2或3个卤素或OH基团取代的C1-8烷基、OC1-8烷基和被1、2或3个卤素或OH基团取代的OC1-8烷基。
4.根据权利要求1到3中任一项所述的化合物,其中R1为任选地被取代的苯基,或任选地被取代的包含1或2个独立地选自由N和S组成的组的杂原子的5或6元芳香族杂环。
5.根据权利要求1、2或4中任一项所述的化合物,其中当R1为被取代的苯基时,所述苯基被1、2或3个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:卤素(优选地F或Cl,并且更优选地F或间或对Cl)、C1-8烷基、被1、2或3个卤素(优选地F)或OH基团取代的C1-8烷基、OC1-8烷基和被1、2或3个卤素(优选地F)取代的OC1-8烷基。
6.根据权利要求1到5中任一项所述的化合物,其中当R1为被取代的苯基时,所述苯基被1或2个取代基取代,每个取代基独立地选自由以下组成的组:C1-4烷基、被1、2或3个卤素(优选地F)或OH基团取代的C1-4烷基、OC1-4烷基和被1、2或3个卤素(优选地F)或OH基团取代的OC1-4烷基。
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