[发明专利]可用于治疗疼痛和炎症的茚衍生物在审

专利信息
申请号: 201980037339.X 申请日: 2019-04-05
公开(公告)号: CN112533905A 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: C·哈维希;J·D·佩蒂格鲁;J·克罗斯;J·西尼萨米;M·N·凯赖加德;S·S·赫拉 申请(专利权)人: 塔罗制药公司
主分类号: C07D263/56 分类号: C07D263/56;C07D231/54;C07D239/74;C07D241/42;C07D261/20;C07D209/08;C07D277/64;C07D285/14;A61K31/437;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛 炎症 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

是任选被取代的稠合的N-杂芳基;

R1是氢或-R6-OR7

R2是-R6-OR7或-R6-N(R8)2

R3是-R6-OR7或-R6-N(R8)2

R4a和R4b各自独立地选自氢、烷基或烯基;

或者R4a是氢、烷基或烯基,且R4b是与R1所连接的碳连接的直连键;

或者R4a与R4b一起形成烷叉基;

R5是烷基,或者R5是与C14上的碳连接的直连键;

R6各自独立地选自直连键或直链或支链的亚烷基链;

R7各自独立地选自氢或烷基;且

R8各自独立地选自氢、烷基或任选被取代的杂芳基烷基,

或者两个R8'与它们所连接的氮一起形成任选被取代的N-杂环基或任选被取代的N-杂芳基;

或其立体异构体、对映体或互变异构体或它们的混合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

2.权利要求1的化合物,其中:

是稠合的5元N-杂芳基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、-C(O)OR7、-N(R8)2、-C(O)N(R8)2、环烷基、芳基、芳烷基或杂芳基;

R1是氢或-R6-OR7

R2是-R6-OR7或-R6-N(R8)2

R3是-R6-OR7或-R6-N(R8)2

R4a和R4b各自独立地选自氢、烷基或烯基;

或者R4a是氢、烷基或烯基,且R4b是与R1所连接的碳连接的直连键;

或者R4a与R4b一起形成烷叉基;

R5是烷基,或者R5是与C14上的碳连接的直连键;

R6各自独立地选自直连键或直链或支链的亚烷基链;

R7各自独立地选自氢或烷基;且

R8各自独立地选自氢、烷基或任选被取代的杂芳基烷基,

或者两个R8'与它们所连接的氮一起形成任选被取代的N-杂环基或任选被取代的N-杂芳基。

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