[发明专利]可用于治疗疼痛和炎症的茚衍生物在审
申请号: | 201980037339.X | 申请日: | 2019-04-05 |
公开(公告)号: | CN112533905A | 公开(公告)日: | 2021-03-19 |
发明(设计)人: | C·哈维希;J·D·佩蒂格鲁;J·克罗斯;J·西尼萨米;M·N·凯赖加德;S·S·赫拉 | 申请(专利权)人: | 塔罗制药公司 |
主分类号: | C07D263/56 | 分类号: | C07D263/56;C07D231/54;C07D239/74;C07D241/42;C07D261/20;C07D209/08;C07D277/64;C07D285/14;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 炎症 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
是任选被取代的稠合的N-杂芳基;
R1是氢或-R6-OR7;
R2是-R6-OR7或-R6-N(R8)2;
R3是-R6-OR7或-R6-N(R8)2;
R4a和R4b各自独立地选自氢、烷基或烯基;
或者R4a是氢、烷基或烯基,且R4b是与R1所连接的碳连接的直连键;
或者R4a与R4b一起形成烷叉基;
R5是烷基,或者R5是与C14上的碳连接的直连键;
R6各自独立地选自直连键或直链或支链的亚烷基链;
R7各自独立地选自氢或烷基;且
R8各自独立地选自氢、烷基或任选被取代的杂芳基烷基,
或者两个R8'与它们所连接的氮一起形成任选被取代的N-杂环基或任选被取代的N-杂芳基;
或其立体异构体、对映体或互变异构体或它们的混合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.权利要求1的化合物,其中:
是稠合的5元N-杂芳基,其任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、卤代烷基、-C(O)OR7、-N(R8)2、-C(O)N(R8)2、环烷基、芳基、芳烷基或杂芳基;
R1是氢或-R6-OR7;
R2是-R6-OR7或-R6-N(R8)2;
R3是-R6-OR7或-R6-N(R8)2;
R4a和R4b各自独立地选自氢、烷基或烯基;
或者R4a是氢、烷基或烯基,且R4b是与R1所连接的碳连接的直连键;
或者R4a与R4b一起形成烷叉基;
R5是烷基,或者R5是与C14上的碳连接的直连键;
R6各自独立地选自直连键或直链或支链的亚烷基链;
R7各自独立地选自氢或烷基;且
R8各自独立地选自氢、烷基或任选被取代的杂芳基烷基,
或者两个R8'与它们所连接的氮一起形成任选被取代的N-杂环基或任选被取代的N-杂芳基。
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