[发明专利]阿片样物质受体调节剂以及与其相关的产品和方法在审
申请号: | 201980037740.3 | 申请日: | 2019-04-04 |
公开(公告)号: | CN112867705A | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
发明(设计)人: | 胡里奥·凯撒·麦迪纳;拉里·麦吉;魏志良;科琳·萨德洛夫斯基;弗雷德里克·塞德尔;乌哈斯·巴特;王晓东;托马斯·恩古耶;大卫·斯博兰迪奥;丁平宇;阿洛克·内鲁尔卡;李艺红;詹森·杜奎特 | 申请(专利权)人: | 埃皮欧黛公司 |
主分类号: | C07C233/62 | 分类号: | C07C233/62;C07D213/80;C07C233/65;C07C271/20;C07C271/52;C07C275/24;C07C275/28;C07D213/42;C07D213/56;C07D213/58;C07D217/00;C07D217/14;C07D217/26 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 徐爱文 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿片 物质 受体 调节剂 以及 与其 相关 产品 方法 | ||
1.具有式(I)结构的化合物:
或其药学上可接受的异构体、外消旋物、水合物、溶剂化物、同位素或盐,其中:
环A为碳环或杂环;
环B为碳环或杂环;
L为键、-(CR72)q-Q-(CR72)r-或环C;
Q为–C(Ra)2-、-NRa-或-O-;
环C为C3-C7环烷基或3-7元杂环烷基,其被0-5个R7取代;
每个Ra为H或(C1-C6)烷基;
R1和R2各自独立地为H或被0-5个卤代所取代的(C1-C6)烷基或C3-C7环烷基;
R3和R4各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、碳环或碳环烷基;
或者R3和R4与它们所连接的N一起形成4-7元杂环;
R5、R6和R7各自独立地为-C(O)NR1R2、-NR1C(O)R2、-OC(O)R1、-C(O)OR1、-S(O)tNR1R2、-NR1S(O)tR2、-OH、-CN、卤代、氧代、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基或碳环;
或者R3和一个R5与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环;
R8为H或(C1-C6)烷基;
m为0–5;
n为0–5;
q为0–5;
r为0-5;且
t为0-2;
条件是:
当L为-(CR72)q-Q-(CR72)r-时,
当环B为芳香族单环碳环或杂环时,m不是0且至少一个R5不是–OH、卤代或烷氧基,或者
当环B为芳香族单环碳环或杂环且m为2–5时,至少一个R5不是卤代或烷氧基,或者
当环B为芳香族多环碳环或杂环时,R3和R4不都是H且环A不是噻吩;
当L为环C时,
当环B为苯基或吡咯基且R3为H、(C1-C6)烷基或者与一个R5一起形成5-7元杂环时,m不是0,或者
当R3和R4与它们所连接的N一起形成4-7元杂环,一个R6为卤代,且m为1时,R5不是卤代;并且
当L为键时,
当环B为苯基或吡咯基且R3为H或(C1-C6)烷基时,m不是0,或者
当R3和一个R5与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环时,m'不是0,
当环B为苯基,R3和一个R5与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环,且m'为1时,R5不是卤代或烷氧基,或者
当环B为7元碳环,R3和一个R5与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环,且m'为1时,R5不是–OH,或者
当环B为单环碳环或杂环且R3和R4各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、碳环或碳环烷基,或者R3和R4与它们所连接的N一起形成4-7元杂环时,m不是0,或者
当环B为苯基且R3和R4各自为H,或者R3和R4与它们所连接的N一起形成4-7元杂环时,R5不是卤代,或者
当环A为咪唑基且环B为苯基时,n不是0。
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