[发明专利]用于治疗骨髓增殖性肿瘤和与癌症相关的纤维化的PIM激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201980037795.4 | 申请日： | 2019-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN112236139A | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | J·M·福尔克斯;S·L·沃纳 | 申请（专利权）人： | 大日本住友制药肿瘤公司 |
| 主分类号： | A61K31/4045 | 分类号： | A61K31/4045;A61K31/519;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邵长准 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 骨髓 增殖 肿瘤 癌症 相关 纤维化 pim 激酶 抑制剂 | ||
1.一种在需要其的哺乳动物中治疗骨髓增殖性肿瘤的方法，所述方法包括向哺乳动物施用：
每天约250mg-约2.5g的以下结构式所示的化合物或其药学上可接受的盐：
和有效量的鲁索替尼或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的方法，包括向哺乳动物施用每天约300mg-约1.5g的结构式1的化合物或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的方法，包括向哺乳动物施用每天约450mg-约1.5g的结构式1的化合物或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中所述骨髓增殖性肿瘤是骨髓纤维化。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述骨髓纤维化是中风险骨髓纤维化或高风险骨髓纤维化。
6.根据权利要求1-5任一项所述的方法，其中所述骨髓纤维化是原发性骨髓纤维化。
7.根据权利要求1-5任一项所述的方法，其中所述骨髓纤维化是继发性骨髓纤维化。
8.根据权利要求1-7任一项所述的方法，其中治疗所述骨髓增殖性肿瘤使得该哺乳动物可测量的残留病(MRD)为阴性。
9.根据权利要求1-8任一项所述的方法，其中治疗所述骨髓增殖性肿瘤使得该哺乳动物得到完全缓解。
10.根据权利要求1-9任一项所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐经口施用。
11.根据权利要求1-10任一项所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐每天施用一次。
12.根据权利要求1-10任一项所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐每天施用两次。
13.根据权利要求1-12任一项所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐施用约7天-约1年。
14.根据权利要求13所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐施用28天。
15.根据权利要求13所述的方法，其中将结构式1的化合物或其药学上可接受的盐施用1年。
16.根据权利要求1-15任一项所述的方法，其中鲁索替尼或其药学上可接受的盐的有效量为约5mg/天-约100mg/天。
17.根据权利要求16所述的方法，其中鲁索替尼或其药学上可接受的盐的有效量为约10mg/天-约50mg/天。
18.根据权利要求1-17任一项所述的方法，其中将鲁索替尼或其药学上可接受的盐经口施用。
19.根据权利要求1-18任一项所述的方法，其中将鲁索替尼或其药学上可接受的盐每天施用两次。
20.根据权利要求1-19任一项所述的方法，其中将鲁索替尼或其药学上可接受的盐施用约7天-约1年。
21.根据权利要求1-20任一项所述的方法，其中在不存在结构式1的化合物或其药学上可接受的盐的情况下，之前已经用鲁索替尼治疗骨髓增殖性肿瘤。
22.根据权利要求1-21任一项所述的方法，其中所述骨髓增殖性肿瘤是耐鲁索替尼的骨髓增殖性肿瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大日本住友制药肿瘤公司，未经大日本住友制药肿瘤公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201980037795.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
