[发明专利]苯并咪唑衍生物及其作为IDH1抑制剂的应用有效
申请号: | 201980039036.1 | 申请日: | 2019-06-26 |
公开(公告)号: | CN112533903B | 公开(公告)日: | 2022-08-16 |
发明(设计)人: | 王大海;钱文远;刘世岚;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 昆药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;A61K31/4184;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 夏菁 |
地址: | 650106 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 衍生物 及其 作为 idh1 抑制剂 应用 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自C1-6烷基、C3-6环烷基和苯基;
R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-6烷基和C1-6烷氧基;
或者,R1和R2连接在一起,形成一个任选被1、2或3个Rc取代的C4-6环烯基;所述Rc选自F、OH、NH2、Me;
L选自-CH2CH2;
n选自1、2和3。
2.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R1选自C1-3烷基、环丙烷基和苯基。
3.根据权利要求2所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R1选自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、C(CH3)3、CH(CH3)2和
4.根据权利要求1~3任意一项所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、C1-3烷基和C1-3烷氧基。
5.根据权利要求4所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,R2和R3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CH3和CH3O。
6.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
7.根据权利要求6所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
8.根据权利要求1所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
9.根据权利要求8所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
10.根据权利要求1~5任意一项所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其选自
其中,
E选自-CH2-、-CH2CH2-、-C(CH3)2-和-C(CH3)2CH2-;
L选自-CH2CH2;
R1如权利要求2所定义;
R2和R3如权利要求4所定义。
11.根据权利要求10所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,R1如权利要求3所定义;
R2和R3如权利要求5所定义。
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