[发明专利]奥德昔巴特的结晶修饰物在审
| 申请号： | 201980039118.6 | 申请日： | 2019-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN112262130A | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | R.伦德奎斯特;I.耶门;M.博林;E.拜罗德;P-G.吉尔伯格;A-M.蒂弗特;R.布莱兰德;A-C.达尔奎斯特;J.埃尔弗森;N.O.古斯塔夫森 | 申请（专利权）人： | 阿尔比里奥公司 |
| 主分类号： | C07D285/36 | 分类号： | C07D285/36;A61P1/00;A61P3/06;A61P3/10;A61K31/554;A61P1/16 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奥德昔巴特 结晶 修饰 | ||
1.奥德昔巴特的结晶水合物。
2.如权利要求1的水合物，其为通道水合物。
3.如权利要求1或2的水合物，其包含每摩尔奥德昔巴特约0至约2摩尔与结晶相关的水。
4.如权利要求1至3中任一项的水合物，其为倍半水合物。
5.一种奥德昔巴特的结晶修饰物1，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：5.6±0.2、6.7±0.2及/或12.1±0.2。
6.如权利要求5的结晶修饰物，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的特定峰：5.6±0.2、6.7±0.2及12.1±0.2，及一或多个以下特征峰：4.1±0.2、4.6±0.2、9.3±0.2、9.4±0.2及10.7±0.2。
7.如权利要求5的奥德昔巴特的结晶修饰物1，其具有如图1所示的用CuKα1-辐射获得的XRPD图。
8.如权利要求5至7中任一项的奥德昔巴特的结晶修饰物1，其具有大于约99％的结晶度。
9.一种奥德昔巴特的混合溶剂合物，含有每摩尔奥德昔巴特约两摩尔水。
10.如权利要求9的混合溶剂合物，其中该有机溶剂为甲醇、乙醇、2-丙醇、丙酮、乙腈、1,4-二噁烷、DMF或DMSO。
11.如权利要求9或10的混合溶剂合物，其中该有机溶剂为乙醇。
12.一种奥德昔巴特的结晶修饰物2A，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：5.0±0.2、5.1±0.2及/或11.8±0.2。
13.如权利要求12的结晶修饰物，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：5.0±0.2、5.1±0.2、6.4±0.2、6.6±0.2、9.5±0.2及11.8±0.2。
14.如权利要求12的奥德昔巴特的结晶修饰物2A，其具有如图6至9中任一者所示的用CuKα1-辐射获得的XRPD图。
15.一种奥德昔巴特的结晶修饰物2B，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：4.8±0.2、5.1±0.2及/或11.6±0.2。
16.如权利要求15的结晶修饰物，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：4.8±0.2、5.1±0.2、6.2±0.2、6.67±0.2、9.5±0.2、11.6±0.2及20.3±0.2。
17.如权利要求15的奥德昔巴特的结晶修饰物2B，其具有如图10或11所示的用CuKα1-辐射获得的XRPD图。
18.一种奥德昔巴特的结晶修饰物2C，其具有使用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：5.0±0.2、6.2±0.2、9.4±0.2及/或23.9±0.2。
19.如权利要求18的结晶修饰物，其具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图具有在以下°2θ位置的峰：5.0±0.2、6.2±0.2、9.4±0.2及23.9±0.2，以及一或多个以下特征峰：11.5±0.2、19.5±0.2及20.2±0.2。
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