[发明专利]用于治疗血管肉瘤的口服给药紫杉醇和P-gp抑制剂的治疗组合在审

申请号：	201980039460.6	申请日：	2019-04-12
公开（公告）号：	CN112351779A	公开（公告）日：	2021-02-09
发明（设计）人：	M.P.斯莫林斯基;M-F.R.关;J.Y-N.劳;W.K.陈	申请（专利权）人：	慧源医疗有限公司
主分类号：	A61K31/4725	分类号：	A61K31/4725;A61K31/337;A61K9/00;A61P35/00
代理公司：	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人：	何伟
地址：	中国香港湾仔告***	国省代码：	香港;81
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摘要：
搜索关键词：	用于治疗血管肉瘤口服紫杉醇和 gp 抑制剂组合
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【权利要求书】：

1.用于在需要的受试者中治疗血管肉瘤的化合物，其中所述受试者以约100mg/m²至约400mg/m²的量口服给药紫杉醇，一天一次且一周进行1-7次；和

其中所述化合物为化合物A:

将其一天一次给药于受试者且一周进行1-7次,

其中化合物A与紫杉醇同时给药或在紫杉醇之前给药。

2.用于在患有血管肉瘤的受试者中减少血液毒性和/或神经毒性的化合物，其中所述受试者以约100mg/m²至约400mg/m²的量口服给药紫杉醇，一天一次且一周进行1-7次；和

其中所述化合物为化合物A:

将其一天一次给药于受试者且一周进行1-7次,

其中通过AUC_(0→∞)测量的口服给药的紫杉醇的血浆暴露量，等于或大于通过AUC_(0→∞)测量的静脉内给药的紫杉醇的血浆暴露量，所述静脉内给药的紫杉醇的量为约135mg/m²至约175mg/m²经约3小时至约24小时每三周一次，约125mg/m²至约175mg/m²经约0.5小时至约3小时每三周一次，或约80mg/m²经约1小时每周一次，且其中化合物A与紫杉醇同时给药或在紫杉醇之前给药。

3.用于在患有血管肉瘤的受试者中减少或预防与静脉内给药的紫杉醇治疗相关的过敏型输注反应的化合物，其中所述受试者以约100mg/m²至约400mg/m²的量口服给药紫杉醇，一天一次且一周进行1-7次；和

其中所述化合物为化合物A:

将所述化合物一天一次给药于受试者且一周进行1-7次,

其中所述口服给药的紫杉醇在受试者中达到治疗性血液或血浆水平，且

其中化合物A与紫杉醇同时给药或在紫杉醇之前给药。

4.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约100mg/m²至约300mg/m²。

5.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约100mg/m²至约250mg/m²。

6.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约100mg/m²。

7.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约130mg/m²。

8.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约150mg/m²。

9.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约165mg/m²。

10.前述权利要求任一项使用的化合物，其中所述紫杉醇的给药量为约205mg/m²。