[发明专利]包含药物活性成分的制剂

说明书

本发明的课题在于提供包含乙基纤维素、药物活性成分和溶剂的制剂，其是在长期保存中也可抑制杂质生成的稳定的制剂。根据本发明，可以提供包含(a)药物活性成分、(b)乙基纤维素、(c)2‑巯基苯并咪唑、以及(d)相对于乙基纤维素1重量份为0.1重量份以上的溶剂的制剂。

技术领域

本发明涉及包含药物活性成分的保存稳定性良好的制剂。

背景技术

作为外用制剂的剂型，可以举出贴剂、外用液体制剂、或半固体制剂等，也已知涂布于患处后发生固化的被膜形成制剂。上述这样的外用制剂例如可以通过将药物活性成分、溶剂、及其它成分进行配合而制备。在制备半固体制剂或被膜形成制剂等的情况下，有时也使用乙基纤维素等基剂。

另一方面，在药物制剂中，已知使用2-巯基苯并咪唑作为抗氧化剂或防氧化剂。例如，专利文献1中记载了以配合尿素及氯丁醇为特征的外用制剂，并记载了作为抗氧化剂的一例的2-巯基苯并咪唑。另外，专利文献2中记载了含有对氧不稳定的含氮稠杂环化合物的固体组合物，并记载了作为防氧化剂的一例的2-巯基苯并咪唑。另外，专利文献3中记载了非甾体抗炎药在贴剂中长时间保持稳定的非水性贴剂，并记载了作为防氧化剂的一例的2-巯基苯并咪唑。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2007-63136号公报

专利文献2：日本特开2003-246733号公报

专利文献3：日本特开2017-226623号公报

发明内容

发明要解决的课题

本发明人等发现，在包含药物活性成分的制剂的研究开发中，在长时间保存包含药物活性成分、乙基纤维素和溶剂的制剂时，有时产生杂质。本发明的课题在于提供一种包含乙基纤维素、药物活性成分和溶剂的制剂，其在长期保存中也可抑制杂质的生成，保存稳定性良好。

解决课题的方法

本发明人等为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现，在包含药物活性成分、乙基纤维素和溶剂的制剂中，通过添加2-巯基苯并咪唑，可以提供在长期保存中抑制杂质的生成的保存稳定性良好的制剂。本发明是基于这些见解而完成的。

即，根据本发明，可以提供以下的发明。

＜1＞一种制剂，其包含：

(a)药物活性成分、

(b)乙基纤维素、

(c)2-巯基苯并咪唑、以及

(d)相对于乙基纤维素1重量份为0.1重量份以上的溶剂。

＜2＞根据＜1＞所述的制剂，其中，药物活性成分的含量为0.1重量％以上且30重量％以下。

＜3＞根据＜1＞或＜2＞所述的制剂，其中，乙基纤维素的含量为0.1重量％以上且60重量％以下。

＜4＞根据＜1＞～＜3＞中任一项所述的制剂，其中，2-巯基苯并咪唑的含量为0.1重量％以上且10重量％以下。

＜5＞根据＜1＞～＜4＞中任一项所述的制剂，其中，溶剂的含量为1重量％以上且90重量％以下。

＜6＞根据＜1＞～＜5＞中任一项所述的制剂，其中，药物活性成分为含氮原子化合物。

＜7＞根据＜6＞所述的制剂，其中，含氮原子化合物为包含链状胺结构或环状胺结构的化合物。

＜8＞根据＜6＞或＜7＞所述的制剂，其中，含氮原子化合物为包含链状叔胺结构、环状叔胺结构、或具有芳香环的环状胺结构的化合物。