[发明专利]作为IRAK4抑制剂的异噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物有效
| 申请号： | 201980040052.2 | 申请日： | 2019-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN112243438B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 张杨;王建非;谭海忠;李婕;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/519;A61K31/5377 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 irak4 抑制剂 噻唑 嘧啶 化合物 | ||
1.式(Ⅱ)所示化合物或药学上可接受的盐，
其中，
R1选自CN、C1-6烷基和3～6元杂环烷基，其中，所述C1-6烷基和3～6元杂环烷基任选被1、2或3个Ra取代；
R2选自C1-6烷基和3～6元杂环烷基，其中，所述C1-6烷基和3～6元杂环烷基任选被1、2或3个Rb取代；
R3选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-C1-6烷基、C3～6环烷基，其中，所述C1-6烷基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-C(＝O)-C1-6烷基、C3～6环烷基任选被1、2或3个Rc取代；
环A选自3～10元杂环烷基，并且环A至少含有一个氮原子，所述3～10元杂环烷基任选被1、2或3个Rd取代；
L1选自O和N(R4)；
L2选自单键、CH2和CH2CH2；
R4选自H和Me；
Ra分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN和COOH；
Rb分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2、COOH和Me；
Rc分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和CN；
Rd分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH2和CN；
所述3～6元杂环烷基包含1、2或3个独立选自-O-、-S-、-NH-和N的杂原子和杂原子团；
所述3～10元杂环烷基包含1、2或3个独立选自-O-、-S-、-NH-、N、-C(＝O)NH-的杂原子和杂原子团。
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