[发明专利]N-取代的四氢噻吩并吡啶衍生物及其用途在审
申请号: | 201980040348.4 | 申请日: | 2019-06-18 |
公开(公告)号: | CN112313237A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | C·孔德;W·L·S·辛;O·西蒙;G·王;H·Q·约;B·KS·杨;横川文昭;邹斌 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61P31/12;A61K31/4365 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 噻吩 吡啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A是苯基或3-6元环烷基;它们各自任选地被--C1-6烷基、氰基、-C1-4氨基烷基、-C1-4烷氧基、-C1-6卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基和卤基取代;
L是-C1-6亚烷基-;
每个R1独立地选自-C1-6烷基、氰基、-C1-4氨基烷基、-C1-4烷氧基、-C1-6卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基和卤基;
每个R2是H或-C1-6烷基;
R3选自-C1-6烷基、-CN、-C1-4烷氧基、-C1-6卤代烷基、-C1-4卤代烷氧基、卤素、-C(O)R3a、-C(O)OR3b、-C(O)NR3cR3d、-P(O)R3eR3f、-P(O)(OR3g)(OR3h)、-P(O)(OR3i)(R3j)、-S(O)2R3k、-S(O)2NR3lR3m、-S(O)R3n、-NR3oR3p、-NR3qC(O)R3r、-N(R3s)C(O)OR3t和-NR3uS(O)2R3v,其中所述-C1-6烷基、-C1-4烷氧基、-C1-6卤代烷基和-C1-4卤代烷氧基独立地任选被以下取代:羟基、-NR3wR3x、-C1-4烷氧基、-S(O)2NR3yR3z或-S(O)2R3a2;其中R3w、R3x、R3y、和R3z各自独立地是H、-C1-4烷基或-C1-6卤代烷基,并且R3a2是-C1-4烷基或-C1-6卤代烷基,或
任两个R3可以与一个原子组合形成5-6元稠合杂环烷基,其中所述杂环烷基包含一个或两个选自N和S的杂原子,并且其中所述杂环烷基独立地任选被一个或两个选自以下的基团取代:-C1-6烷基、-C1-4氨基烷基-CN、-C1-4烷氧基、卤素、-C1-6卤代烷基和-C1-4卤代烷氧基;
R3a、R3b、R3c、R3d、R3e、R3f、R3g、R3h、R3i、R3j、R3k、R3n、R3o、R3p、R3q、R3r、R3s、R3t、R3u、R3v各自独立地选自H、-C1-6烷基和-C1-6卤代烷基;
R3l和R3m各自独立地选自H、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-氨基烷基和-羟基烷基,其中所述-C1-6烷基任选地进一步被3-6元环烷基取代,并且其中所述3-6元环烷基取代基任选地进一步被1-2个卤基取代;或R23和R24可与N组合形成5-6元杂环烷基,其中所述5-6元杂环烷基任选地进一步包含一个选自S和N的杂原子;或
p是1、2或3;
q是0或1;并且
n和m各自独立地选自0、1和2。
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