[发明专利]螺环化合物在审
申请号: | 201980040368.1 | 申请日: | 2019-04-16 |
公开(公告)号: | CN112312904A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | C·G·纳斯维舒克;F·戴伊;A·古尔吉勒尔;B·库恩;R·诺克罗斯;S·罗弗;P·施密德 | 申请(专利权)人: | C4医药公司 |
主分类号: | A61K31/395 | 分类号: | A61K31/395;A61K31/435;A61K31/438;C07D209/00;C07D209/54;C07D401/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环化 | ||
1.选自以下的化合物:
或其药学上可接受的盐;
其中:
A选自CH2和NH;
X1a选自芳基和被R2a取代的芳基;
X1b选自芳基和被R2b取代的芳基;
X1c选自芳基和经R2c取代的芳基;
X1d选自芳基和经R2d取代的芳基;
X2a选自杂环基,被R3取代的杂环基,杂芳基,被R4取代的杂芳基,和C1-6-烷基;
X3a选自氢,杂环基,被R3取代的杂环基,杂芳基,被R4取代的杂芳基,和C1-6-烷基;
X4a选自氢,芳基,被R2取代的芳基,杂环基,被R3取代的杂环基,杂芳基,被R4取代的杂芳基,和C1-6-烷基;
X5a为被R6a取代的芳基;
X6a为经–C(=O)-OH取代的芳基;
X7a选自杂芳基和被R7取代的杂芳基;
X8a为被R7a取代的杂芳基;
XB选自:芳基;被R6取代的芳基;杂芳基;和被R7取代的杂芳基;
YB不存在或为–C(=O)-;
R1不存在或为=O;
R2选自:-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;-NH2;-OH;和–NO2;
R2a选自:-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;-NH2;-OH;和–NO2;
R2b选自:-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;-NH2;和–NO2;
R2c选自:-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;和–NO2;
R2d选自:-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;-NH2;和–NO2;
R3选自–C(=O)-C1-6-烷基和=O;
R4选自–C(=O)-O-C1-6-烷基;C1-6烷基;-NH2;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;和–NO2;
R5为C1-6-烷基;
R6选自:-C(=O)-OH;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;-NH2;和–NO2;
R6a选自:-C(=O)-OH;-NH-C(=O)-C1-6-烷基;和–NO2;
R7选自:-C(=O)-OH;-C(=O)-O-C1-6-烷基;-NH2;和–NO2;并且
R7a选自–C(=O)-OH和–C(=O)-O-C1-6-烷基。
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