[发明专利]吡啶基及吡嗪基-(氮杂)吲哚磺酰胺在审
申请号: | 201980040596.9 | 申请日: | 2019-06-18 |
公开(公告)号: | CN112469710A | 公开(公告)日: | 2021-03-09 |
发明(设计)人: | C·佩古里耶;L·普罗万;A·卡德纳斯;M·勒德克;C·E·穆勒;J·霍克梅耶;A·埃尔-塔耶博;N·博斯塔;M·拉希德 | 申请(专利权)人: | 优时比制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D471/04;A61P25/00;A61K31/404;A61K31/4439 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 吡嗪基 氮杂 吲哚 磺酰胺 | ||
1.式I的化合物,
其中
X1是N或C(R7),
R2与R4是独立地选自氢或氟,
R5是氢或卤素,
R6是选自卤素、氰基、C3-5环烷基、C3-5环烷基甲氧基、苯氧基、苄氧基、苄基甲氧基、吡啶基甲氧基、C1-3烷氧基和C1-3烷基,其中每个环烷基、苄基、吡啶基、烷基和烷氧基可被选自卤素、氰基、C1-2烷氧基和氟C1-2烷氧基的一或多个取代基取代,或
R6与R7和它们所连接的C原子一起形成五元或六元芳香环或非芳香环,其可包括一个或两个成环杂原子,其中该环是未经取代或被一个至三个残基R13取代,
R7,如果存在,是选自氢、卤素、环丙基、环丙基氧基、C1-3烷氧基、和C1-3烷基,其中每个烷基和烷氧基可被一个或多个选自卤素、C1-2烷氧基、氟(C1-2)烷氧基和氰基的取代基取代,或如上所述,R7和R6一起形成环,
R8是选自氢、卤素、甲氧基、乙氧基、氟甲氧基和氟乙氧基,
R10是选自氢、氰基、卤素、C3-5环烷基、C3-5环烷基氧基、C3-5环烷基甲氧基、C1-4烷氧基、和C1-4烷基,其中每个环烷基、环烷基氧基、烷基和烷氧基可被一个或多个选自卤素、C1-3烷氧基、氟(C1-3)烷氧基和氰基的取代基取代,
R11是选自氢、氟和甲氧基,
X2是N或C(R12),
R12是选自氢、甲氧基与卤素,
R13在每次出现时独立地选自卤素、羟基、氰基、甲基、甲氧基、氟甲基和氟甲氧基,
以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素和共结晶。
2.如权利要求1的化合物,其中
X1是N或C(R7),
R2是氢或氟,
R4是氢或氟,
R5是氢或卤素,
R6是选自卤素、氰基、环丙基、苄基、苄氧基、吡啶基甲氧基、C1-2烷氧基和C1-2烷基,其中每个环丙基、苄基、吡啶基、烷基和烷氧基可被一个或多个选自卤素、氰基、C1-2烷氧基和氟C1-2烷氧基的取代基取代,或
R6与R7和它们所连接的C原子一起形成吡啶环,使得吡啶基与其环化的双环环系统形成1H-吡咯并[3,2-h]喹啉,其中吡啶环被一个或两个残基R13取代或优选为未经取代,
R7,如果存在,是选自氢、卤素、环丙基、环丙基氧基、C1-3烷氧基、和C1-3烷基,其中每个烷基和烷氧基可被一个或多个选自卤素、C1-2烷氧基、氟(C1-2)烷氧基和氰基的取代基取代,或
R7和R6一起形成环,如上所述,
R8是选自氢、卤素、甲氧基、乙氧基、氟甲氧基和氟乙氧基,
R10是选自氢、氰基、卤素、C3-5环烷基、C3-5环烷基氧基、C3-5环烷基甲氧基、C1-4烷氧基、和C1-4烷基,其中每个环烷基、环烷基氧基、烷基和烷氧基可被一个或多个选自卤素、C1-3烷氧基、氟(C1-3)烷氧基和氰基的取代基取代,
R11是选自氢、氟和甲氧基,
X2是N或C(R12),
R12是选自氢、甲氧基和卤素,
R13在每次出现时独立地选自氟、氯、氰基、羟基、甲基、甲氧基、氟甲基和氟甲氧基,
以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、同位素和共结晶。
3.如前述权利要求任一项的化合物,其中R2、R4和R5皆为氢,并且R6是选自卤素、氰基、氟甲氧基与氟甲基。
4.如前述权利要求任一项的化合物,其中R8是选自氟和甲氧基。
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