[发明专利]作为核酸酶的抑制剂的经取代的丙酰胺在审
| 申请号： | 201980040643.X | 申请日： | 2019-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN112351983A | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 卡米尔·帕鲁奇;伯努瓦·卡尔贝恩;斯特潘·哈弗尔;维特·维西安斯基;费多尔·尼库伦科夫;卢米尔·克雷西 | 申请（专利权）人： | 马萨里克大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/12;C07D277/46;A61P25/00;A61P35/00;A61K31/426 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 黄志华;石磊 |
| 地址： | 捷克*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 核酸酶 抑制剂 取代 丙酰胺 | ||
1.一种通式(1)的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1选自由以下组成的组：烷基、芳基、环烷基、杂环基、和杂芳基，
其中，所述烷基、所述芳基、所述环烷基、所述杂环基、所述杂芳基中的每一者能够是未取代的或任选地被一个或多个能够是相同的或不同的部分取代，每个所述部分独立地选自由以下组成的组：F、Cl、Br、I、OH、CN、N3、＝O、O(C1-C6烷基)、＝S、SH、S(C1-C6烷基)、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、C2F5、OCF3、OC2F5、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、＝N-OH、＝N-O(C1-C6烷基)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、(C1-C6烷基)-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-(SO)2-、(C1-C6烷基)2N-(SO)2-、(C1-C6烷基)-CO-NH-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-OCO-NH-、(C1-C6烷基)-OCO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-CO-NH-CO-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-CO-、NH2-CO-NH-、(C1-C6烷基)-NH-CO-NH-、(C1-C6烷基)2N-CO-NH-、NH2-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-CO-N(C1-C6烷基)-、NH2-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-NH-、NH2-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、C1-C6烷基、O-C1-C6烷基、O-苯基、苯基，
而在这些部分中的所述C1-C6烷基、所述O-苯基、所述苯基能够任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基进一步取代：F、Cl、Br、C1-C6烷基、OH、O-C1-C6烷基、SH、SCH3、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、NHC(O)C1-C6烷基、或NHC(O)NH2；
R2选自由以下组成的组：芳基、杂芳基、杂环基，
其中，所述芳基、所述杂环基、所述杂芳基中的每一者能够是未取代的或任选地被一个或多个能够是相同的或不同的部分取代，每个所述部分独立地选自由以下组成的组：F、Cl、Br、I、OH、CN、N3、＝O、O(C1-C6烷基)、＝S、SH、S(C1-C6烷基)、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、C2F5、OCF3、OC2F5、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、＝N-OH、＝N-O(C1-C6烷基)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6-烷基)2、(C1-C6烷基)-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-(SO)2-、(C1-C6烷基)2N-(SO)2-、(C1-C6烷基)-CO-NH-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-OCO-NH-、(C1-C6烷基)-OCO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-CO-NH-CO-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-CO-、NH2-CO-NH-、(C1-C6烷基)-NH-CO-NH-、(C1-C6烷基)2N-CO-NH-、NH2-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-CO-N(C1-C6烷基)-、NH2-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-NH-、NH2-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、C1-C6烷基、O-C1-C6烷基、O-苯基、苯基、杂环基、杂芳基，
而在这些部分中的所述C1-C6烷基、所述O-苯基、所述苯基、所述杂环基、所述杂芳基能够任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基进一步取代：F、Cl、Br、C1-C6烷基、OH、O-C1-C6烷基、SH、SCH3、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、NHC(O)C1-C6烷基、或NHC(O)NH2；
R3选自由以下组成的组：H、芳基、环烷基、卤素、烷基、和杂芳基，
其中，所述芳基、所述环烷基、所述烷基或所述杂芳基中的每一者能够是未取代的或任选地被一个或多个能够是相同的或不同的部分取代，每个所述部分独立地选自由以下组成的组：F、Cl、Br、I、OH、CN、N3、＝O、O(C1-C6烷基)、＝S、SH、S(C1-C6烷基)、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、C2F5、OCF3、OC2F5、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、＝N-OH、＝N-O(C1-C6烷基)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、(C1-C6烷基)-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-(SO)2-、(C1-C6烷基)2N-(SO)2-、(C1-C6烷基)-CO-NH-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-OCO-NH-、(C1-C6烷基)-OCO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-CO-NH-CO-、(C1-C6烷基)-CO-N(C1-C6烷基)-CO-、NH2-CO-NH-、(C1-C6烷基)-NH-CO-NH-、(C1-C6烷基)2N-CO-NH-、NH2-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-CO-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-CO-N(C1-C6烷基)-、NH2-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-NH-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-NH-、NH2-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、(C1-C6烷基)2N-S(O)2-N(C1-C6烷基)-、C1-C6烷基、O-C1-C6烷基、O-苯基、苯基，
而在这些部分中的所述C1-C6烷基、所述O-苯基、所述苯基能够任选地被独立地选自以下的一个或多个取代基进一步取代：烷基、O-苯基、苯基，这些取代基任选地被以下取代：F、Cl、Br、C1-C6烷基、OH、O-C1-C6烷基、SH、SCH3、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、NHC(O)C1-C6烷基、或NHC(O)NH2，
R2和R3连同它们所连接的碳原子一起还能够形成脂肪族环结构或芳香族环结构，优选地具有5个至10个选自C、N、O、S的环原子的单环环结构或多环环结构；
R4选自由以下组成的组：H和C1-C6烷基；
R5选自由以下组成的组：H、C1-C6烷基、和芳基；
R6选自由以下组成的组：H和C1-C6烷基；
或者，R5和R6连同连接这两个取代基的–CH2-CH2-部分一起能够形成环丙基环，所述环丙基环是未取代的或任选地被以下取代：烷基、O-苯基、苯基，所述烷基、所述O-苯基、所述苯基任选地被以下取代：F、Cl、Br、C1-C6烷基、OH、O-C1-C6烷基、SH、SCH3、S(O)C1-C6烷基、S(O)2C1-C6烷基、CF3、OCF3、NH2、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2(诸如N(CH3)2)、NO2、COOH、COO(C1-C6烷基)、CONH2、CONH(C1-C6烷基)、CON(C1-C6烷基)2、NHC(O)C1-C6烷基、或NHC(O)NH2。
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