[发明专利]制备氯甲喹啉酸的方法有效
| 申请号： | 201980040775.2 | 申请日： | 2019-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN112423589B | 公开（公告）日： | 2023-03-10 |
| 发明（设计）人： | A·亚科文;O·特佐尔 | 申请（专利权）人： | 安道麦阿甘有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/48 | 分类号： | C07D215/48 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;张建华 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 喹啉 方法 | ||
1.一种制备下式(I)表示的7-氯-3-甲基-8-喹啉甲酸的方法：
该方法包括使下式(II)表示的2-氨基-6-氯苯甲腈：
与甲基丙烯醛在酸和氧化剂的存在下反应。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述酸选自硫酸和盐酸。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述氧化剂选自硝基苯、硝基甲烷、硝酸钠、3-硝基苯磺酸钠。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应还包含选自甲苯、二甲苯、氯苯的有机溶剂。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在100至160℃的温度下进行。
6.根据权利要求1所述的方法，其中式(II)的化合物与甲基丙烯醛的摩尔比为约1:1至约1:10。
7.根据权利要求6所述的方法，其中式(II)的化合物与甲基丙烯醛的摩尔比为约1:2。
8.根据权利要求1所述的方法，其中式(II)的化合物与氧化剂的摩尔比为约1:1至约1:5。
9.根据权利要求8所述的方法，其中式(II)的化合物与氧化剂的摩尔比为1:2。
10.根据权利要求1所述的方法，其中式(II)的化合物与酸的摩尔比为约1:1至约1:50。
11.根据权利要求10所述的方法，其中式(II)的化合物与酸的摩尔比为1:10。
12.一种制备下式(I)表示的7-氯-3-甲基-8-喹啉甲酸的方法：
该方法包括使下式(II)表示的2-氨基-6-氯苯甲腈：
与甲基丙烯醛在酸、氧化剂和至少一种助氧化剂的存在下反应。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述酸为硫酸和盐酸。
14.根据权利要求12所述的方法，其中所述氧化剂选自硝基苯、硝基甲烷、硝酸钠和3-硝基苯磺酸钠。
15.根据权利要求12所述的方法，其中所述助氧化剂选自硫酸亚铁(II)和/或硼酸。
16.根据权利要求12所述的方法，其中式(II)的化合物与甲基丙烯醛的摩尔比为约1:1至约1:10。
17.根据权利要求16所述的方法，其中式(II)的化合物与甲基丙烯醛的摩尔比为约1:2。
18.根据权利要求12所述的方法，其中式(II)的化合物与氧化剂的摩尔比为约1:1至约1:5。
19.根据权利要求18所述的方法，其中式(II)的化合物与氧化剂的摩尔比为1:2。
20.根据权利要求12所述的方法，其中式(II)的化合物与酸的摩尔比为约1:1至约1:50。
21.根据权利要求20所述的方法，其中式(II)的化合物与酸的摩尔比为1:10。
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