[发明专利]1-(4-{[6-氨基-5-(4-苯氧基-苯基)-嘧啶-4-基氨基]-甲基}-4-氟代-哌啶-1-基)-丙烯酮及其盐形式的新晶体形式以及获得方法在审

专利信息
申请号: 201980041020.4 申请日: 2019-06-17
公开(公告)号: CN112313214A 公开(公告)日: 2021-02-02
发明(设计)人: M·朗格;C·屈恩;T·施吕特;W·梅德斯基;D·迈拉德;E·布里尼 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/506
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;侯宝光
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 苯氧基 苯基 嘧啶 甲基 哌啶 丙烯酮 及其 形式 晶体 以及 获得 方法
【权利要求书】:

1.化合物1或其药学上可接受的盐的固体形式,

2.根据权利要求1所述的固体形式,其中所述固体形式为结晶无水形式A2。

3.根据权利要求2所述的固体形式,其为晶体形式A2,其中形式A2的特征在于在17.0±0.2°,18.7±0.2°和21.7±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

4.根据权利要求2所述的固体形式,其中形式A2的特征在于在7.5±0.2°,10.8±0.2°,17.0±0.2°,17.5±0.2°,18.7±0.2°,20.5±0.2°,21.7±0.2°,22.3±0.2°,23.6±0.2°和24.0±0.2°度处的四个或更多个2θXRPD峰。

5.根据权利要求2所述的固体形式,其为晶体形式A2,其具有晶格参数如下的空间群P-1:并且α=71.0,±0.1°,β=68.9±0.1°,γ=71.9±0.1°。

6.根据权利要求1所述的固体形式,其为晶体形式A1,其中形式A1的特征在于在17.1±0.2°,17.4±0.2°,18.8±0.2°,20.0±0.2°和21.1±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

7.根据权利要求6所述的固体形式,其中形式A1的特征在于在17.1±0.2°,17.4±0.2°,18.8±0.2°,20.0±0.2°和21.1±0.2°度处的四个或更多个2θXRPD峰。

8.根据权利要求1所述的固体形式,其为晶体形式A1,其具有晶格参数如下的空间群P21/n:β=98.0±0.1°(并且α=γ=90°)。

9.根据权利要求1所述的固体形式,其选自化合物1的HCl盐HCl-NF1,化合物1的HCl盐HCl-NF2,化合物1的HCl盐HCl-NF3,化合物1的HBr盐HBr-NF1,化合物1的HBr盐HBr-NF2,化合物1的草酸盐形式草酸-NF1,化合物1的马来酸盐形式马来酸-NF1,化合物1的马来酸盐形式马来酸-NF2,化合物1的富马酸盐形式富马酸-NF1,化合物1的富马酸盐形式富马酸-NF2,化合物1的富马酸盐形式富马酸-NF3,化合物1的富马酸盐形式富马酸-NF4,化合物1的富马酸盐形式富马酸-NF5和化合物1的甲磺酸盐形式甲磺酸-NF1。

10.根据权利要求9所述的HCl-NF1盐,其特征在于在15.7±0.2°,19.1±0.2°,20.3±0.2°和20.8±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

11.根据权利要求9所述的HCl-NF2盐,其特征在于在7.8±0.2°,13.0±0.2°和15.6±0.2°度处的两个或更多个的2θXRPD峰。

12.根据权利要求9所述的HCl-NF3盐,其特征在于在14.8°±0.2°,16.8°±0.2°,20.1°±0.2°和20.4°±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

13.根据权利要求9所述的HBr-NF1盐,其特征在于在6.9±0.2°,19.1±0.2°,20.4±0.2°,20.8±0.2°和21.9±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

14.根据权利要求9所述的HBr-NF2盐,其特征在于在4.9±0.2°,13.2±0.2°和20.0±0.2°度处的两个或更多个的2θXRPD峰。

15.根据权利要求9所述的草酸-NF1盐,其特征在于在16.2°±0.2°,17.7°±0.2°,18.6°±0.2°,21.1°±0.2°和21.3°±0.2°度处的两个或更多个2θXRPD峰。

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