[发明专利]作为RORγt的调节剂的吡啶基吡唑类在审

专利信息
申请号: 201980041110.3 申请日: 2019-06-17
公开(公告)号: CN112292373A 公开(公告)日: 2021-01-29
发明(设计)人: S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;R·L·沃林;A·M·傅立叶;X·薛 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/415;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;彭昶
地址: 比利时.比*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 ror 调节剂 吡啶 吡唑
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物

其中

R1为-C(1-4)烷基、-NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C(1-4)烷基、-NHC(O)NHC(1-4)烷基、-NHC(1-4)烷基、-NHC(O)H或-N(C(1-4)烷基)2

Q为CHR2、NC(O)CH3、NCH2C(O)NH2、NH或O;

R2为H、-OH或-NH2

R3为-H、-OH、-CN、-NH2、-CONH2、-CO2H、-CO2C(1-4)烷基、-CH2OH、-CH2NH2、-CH2CN、-NHC(1-4)烷基或-CONHC(1-4)烷基;

R4为-Cl、-C(1-4)烷基、-F、-CN、-C(O)NH2或-H;其中所述-C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;

R5为-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OH、-OCH3、-OCF3或至多六个氟原子取代;

R6

Ra为-H、-F、-Cl、-OCD3、-CN、-C(1-3)烷基或-OC(1-3)烷基,其中所述-C(1-3)烷基和所述OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;

Rb为或-C(4-6)烷基,其中所述烷基任选地被至多六个氟原子取代;

以及其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1为-C(1-2)烷基、-NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C(1-2)烷基、-NHC(O)NHCH3、-NHCH3、-NHC(O)H或-N(CH3)2

R3为-H、-OH、-CN、-NH2、-CONH2、-CO2H、-CO2CH2CH3或-CH2OH;

R4为-Cl、-C(1-4)烷基、-F、-CN、-CF3、-C(O)NH2、或-H;

R5为-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OH或-OCH3取代;

以及其药学上可接受的盐。

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