[发明专利]作为RORγt的调节剂的吡啶基吡唑类在审
申请号: | 201980041110.3 | 申请日: | 2019-06-17 |
公开(公告)号: | CN112292373A | 公开(公告)日: | 2021-01-29 |
发明(设计)人: | S·戈德堡;C·L·马丁;E·G·芬妮玛;R·L·沃林;A·M·傅立叶;X·薛 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/415;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 比利时.比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ror 调节剂 吡啶 吡唑 | ||
1.一种式I的化合物
其中
R1为-C(1-4)烷基、-NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C(1-4)烷基、-NHC(O)NHC(1-4)烷基、-NHC(1-4)烷基、-NHC(O)H或-N(C(1-4)烷基)2;
Q为CHR2、NC(O)CH3、NCH2C(O)NH2、NH或O;
R2为H、-OH或-NH2;
R3为-H、-OH、-CN、-NH2、-CONH2、-CO2H、-CO2C(1-4)烷基、-CH2OH、-CH2NH2、-CH2CN、-NHC(1-4)烷基或-CONHC(1-4)烷基;
R4为-Cl、-C(1-4)烷基、-F、-CN、-C(O)NH2或-H;其中所述-C(1-4)烷基任选地被至多六个氟原子取代;
R5为-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OH、-OCH3、-OCF3或至多六个氟原子取代;
R6为
Ra为-H、-F、-Cl、-OCD3、-CN、-C(1-3)烷基或-OC(1-3)烷基,其中所述-C(1-3)烷基和所述OC(1-3)烷基任选地被至多三个氟原子取代;
Rb为或-C(4-6)烷基,其中所述烷基任选地被至多六个氟原子取代;
以及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为-C(1-2)烷基、-NH2、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C(1-2)烷基、-NHC(O)NHCH3、-NHCH3、-NHC(O)H或-N(CH3)2;
R3为-H、-OH、-CN、-NH2、-CONH2、-CO2H、-CO2CH2CH3或-CH2OH;
R4为-Cl、-C(1-4)烷基、-F、-CN、-CF3、-C(O)NH2、或-H;
R5为-C(1-4)烷基,其中所述-C(1-4)烷基任选地被-CN、-OH或-OCH3取代;
以及其药学上可接受的盐。
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