[发明专利]作为ASK1抑制剂的晶型及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201980042258.9 申请日: 2019-07-19
公开(公告)号: CN112638912B 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: 张盛彬;李宁;于涛;付玉生;吴家虎;吴成德 申请(专利权)人: 福建广生中霖生物科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P9/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张美月
地址: 355300 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 作为 ask1 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)化合物的A晶型,其X射线粉末衍射XRPD图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:8.40±0.2°、10.56±0.2°、13.46±0.2°、14.13±0.2°、15.31±0.2°、16.79±0.2°、24.09±0.2°和24.97±0.2°,

2.根据权利要求1所述的A晶型,其XRPD图谱如图1所示。

3.根据权利要求1或2所述的A晶型,其差示扫描量热曲线DSC在210.78℃和237.74℃处各有一个吸热峰的起始点,在215.70℃处有一个放热峰。

4.根据权利要求3所述的A晶型,其DSC图谱如图2所示。

5.根据权利要求1或2所述的A晶型,其热重分析曲线TGA在120℃处失重达1.799%。

6.根据权利要求5所述的A晶型,其TGA图谱如图3所示。

7.式(Ⅰ)化合物的B晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:8.85±0.2°、10.20±0.2°、14.62±0.2°、17.07±0.2°、17.70±0.2°、21.57±0.2°、23.34±0.2°和24.37±0.2°,

8.根据权利要求7所述的B晶型,其XRPD图谱如图4所示。

9.根据权利要求7或8所述的B晶型,其差示扫描量热曲线在149.17℃、170.25℃和237.84℃处各有一个吸热峰的起始点,在177.34℃处有一个放热峰。

10.根据权利要求9所述的B晶型,其DSC图谱如图5所示。

11.根据权利要求7或8所述的B晶型,其热重分析曲线在60℃处失重达0.3593%;在120℃处失重达1.5703%。

12.根据权利要求11所述的B晶型,其TGA图谱如图6所示。

13.式(Ⅰ)化合物的C晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:8.72±0.2°、9.47±0.2°、10.44±0.2°、13.75±0.2°、16.45±0.2°、17.32±0.2°、19.41±0.2°和26.82±0.2°,

14.根据权利要求13所述的C晶型,其XRPD图谱如图7所示。

15.根据权利要求13或14所述的C晶型,其差示扫描量热曲线在105.76℃、171.54℃和237.48℃处各有一个吸热峰的起始点;在177.64℃处有一个放热峰。

16.根据权利要求15所述的C晶型,其DSC图谱如图8所示。

17.根据权利要求15或16所述的C晶型,其热重分析曲线在75.89℃处失重达1.115%;在164.93℃处失重达2.958%。

18.根据权利要求17所述的C晶型,其TGA图谱如图9所示。

19.式(Ⅰ)化合物的D晶型,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:10.26±0.2°、11.84±0.2°、12.73±0.2°、14.70±0.2°、16.39±0.2°、20.60±0.2°、21.22±0.2°和22.26±0.2°,

20.根据权利要求19所述的D晶型,其XRPD图谱如图10所示。

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