[发明专利]具有选择性BACE1抑制活性的四氢吡喃并噁嗪衍生物在审
申请号: | 201980042653.7 | 申请日: | 2019-04-25 |
公开(公告)号: | CN112313238A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | 只野元太;铃木慎司;日下部兼一 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5365;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王颖煜;彭昶 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 选择性 bace1 抑制 活性 四氢吡喃 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
[化学式1]
其中
R3 各自独立地是任选被一个或多个选自卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基和非芳族碳环基的基团取代的烷基;或任选被烷基取代的杂环基;
连接到同一碳原子上的两个R3可与它们所连接的碳原子一起形成3-至5-元非芳族碳环,所述3-至5-元非芳族碳环任选被一个或多个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;
t是0-3的整数;
R5是氢原子或卤素;
R6是氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基;
[化学式2]
其中 R7a 是卤素;氰基;任选被一个或多个选自氰基、卤素、羟基、非芳族碳环基和芳族杂环基的基团取代的烷氧基;任选被一个或多个卤素取代的烷基;任选被一个或多个选自氰基和卤素的基团取代的非芳族碳环基;任选被一个或多个选自氰基和芳族杂环基的基团取代的非芳族杂环基;任选被一个或多个选自氰基、卤素和羟基的基团取代的烯氧基;任选被一个或多个选自氰基、卤素和羟基的基团取代的炔氧基;或者任选被一个或多个烷基取代的芳族杂环基;和
R7b是氢原子、卤素、烷基、卤代烷基或氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
[化学式3]
。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6是氟或氯。
4.根据权利要求 1-3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5 是氢原子或氟。
5.根据权利要求 1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3 各自独立地是任选被一个或多个卤素取代的烷基。
6.根据权利要求 1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐, 其中
[化学式4]
。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7a 是氰基或任选被一个或多个卤素取代的烷氧基,和R7b 是氢原子或卤素。
8.根据权利要求 1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐, 其中
[化学式5]
。
9.根据权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R7a 是任选被一个或多个卤素取代的烷基,和R7b 是氢原子或烷基。
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
[化学式6]
其中 R3 是任选被一个或多个卤素取代的烷基,
R5 是氢原子,
R6 是卤素,
[化学式7]
和R7a 是任选被一个或多个卤素取代的烷氧基。
11.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐, 选自:
[化学式8]
。
12.药物组合物,其包含根据权利要求 1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
13.BACE1抑制剂,其包含根据权利要求 1-11任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
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