[发明专利]5-噁唑烷-2,4-二酮C-糖苷衍生物作为保湿剂用于皮肤的用途

说明书

本发明涉及一种或多种对应于下式(I)的5‑噁唑烷‑2，4‑二酮C‑糖苷衍生物、以及还有其溶剂化物和/或异构体(光学、几何、互变异构体)和/或其盐作为保湿剂用于角蛋白材料、优选皮肤的美容用途：

本发明涉及新颖C-糖苷化合物，包含其的化妆品组合物，制备方法，所述C-糖苷用于处理角蛋白材料并且特别地皮肤的用途，以及使用所述C-糖苷处理角蛋白材料的方法。

更特别地，本发明涉及5-噁唑烷-2，4-二酮C-糖苷衍生物在护理角蛋白材料如皮肤的领域中的用途，并且尤其作为保湿剂用于角蛋白材料、优选地皮肤的用途。

皮肤是对环境的保护和交换屏障，既强壮又脆弱，它可能失去其柔性并且其保水能力降低，从而导致皮肤干燥。

已知作为表皮最外侧区域的角质层或角膜层最特别地涉及保湿皮肤。位于与外部环境的界面处，其功能尤其是延迟由表皮的较深层引起的过度水分流失。角质层还防止机械攻击。其还构成防止UV辐射的第一道防线。

厚度为10μm，由竖直堆积的角质细胞构成，这些角质细胞被富含脂质的膜基质包围。因此，其是可以与砖墙相比的两室系统，由无核细胞(“砖”)和细胞间层状膜(“水泥”)构成。凭借这种紧密的分层结构，角质层通过反对经皮水分流失并限制它来发挥其屏障功能。因此，其经由吸收和保留主要位于细胞间隙中的水的能力有效地促进皮肤的保湿。

出于显而易见的原因，重要的是确保足够水平的皮肤保湿，以便保持其柔性、软性、紧张性和/或外观。

通常，可通过经由保湿剂例如甘油作用于角质层来预防或处理此保湿水平的降低，所述保湿剂是本领域的参考活性剂。

然而，观察了使用这些类型的活性剂的缺点。

例如，甘油具有使配制品发粘的缺点，尤其是当它以高浓度使用时。因此，在皮肤保湿领域中需要找到无上述缺点的其他活性剂。

诸位发明人已经发现，如下文所描述的通式(I)的5-噁唑烷-2，4-二酮C-糖苷衍生物是良好的保湿剂，并且尤其在角质层的弹性和/或改善屏障功能方面具有有益效果。

为本发明的主题的通式(I)的5-噁唑烷-2，4-二酮C-糖苷衍生物尤其使得可以提供(同时具有保湿效果)具有良好稳定性和/或对于消费者来说保持愉悦(即，略微发粘、具有愉悦的感觉，和/或没有不适感(诸如紧绷))的组合物。

因此，本发明的主题是一种或多种对应于下式(I)的5-噁唑烷-2，4-二酮C-糖苷衍生物、以及还有其溶剂化物如水合物、其光学异构体和几何异构体以及互变异构体以及其有机或无机碱盐或酸盐作为保湿剂用于角蛋白材料、优选地皮肤并且尤其用于处理干燥皮肤的美容用途，

在所述式(I)中：

-S＊表示单糖糖基团或表示包含2至5个糖单元的多糖糖基团，每个糖单元(在单糖的情况下为所述糖单元，或者在多糖的情况下为每个糖单元)包含一个或多个羟基，其任选地被选自以下的基团R’取代：

i)(C₁-C₆)烷基或(C₂-C₆)烯基；或

ii)乙酰基；或

iii)用于羟基官能团的保护基团(PG)，如(C₂-C₆)烷基(硫代)羰基或苄基；

所述单糖基团还可能在2位(在其C₂碳原子)上脱氧；

所述单糖或多糖基团还可能包含一个或多个氨基NR_bR_c，其中R_b和R_c，可以是相同或不同的，表示氢原子、或乙酰基、或用于氨基官能团的保护基团，如(C₂-C₆)烷基(硫代)羰基；