[发明专利]用于靶向和清除聚集体的缀合物在审
| 申请号： | 201980042825.0 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN112312927A | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | D·C·克劳瑟;M·赫瓦;R·布利;L·杰穆图斯 | 申请（专利权）人： | 麦迪穆有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 靶向 清除 聚集体 缀合物 | ||
1.一种缀合物，其包含：a)与IgG的Fc片段竞争结合Fc受体的肽；和b)靶向分子聚集体的靶向部分。
2.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述肽激活Fc效应子功能。
3.根据权利要求1或2所述的缀合物，其中所述Fc受体选自：FcγRI、FcγRII和FcγRIII。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的缀合物，其中所述Fc受体是人受体。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的缀合物，其中所述Fc受体是人FcγRI(hFcγRI)。
6.根据权利要求2所述的缀合物，其中所述Fc效应子功能是吞噬作用。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的缀合物，其中所述肽与IgG3或IgG1抗体的Fc部分竞争。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的缀合物，其中所述肽与IgG1的Fc部分竞争。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含LLG的三肽基序。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含基序的二聚体，并且其中表示疏水残基。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含在所述肽的N末端的苏氨酸。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含在所述肽的C末端的谷氨酸。
13.根据权利要求1-12中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含(SEQ ID NO:1)的氨基酸序列；其中X是任何氨基酸，是疏水残基并且是酸性氨基酸。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的缀合物，其中所述肽与hFcγRI特异性地结合并且不展现出与hFcγRII或hFcγRIII的交叉反应性。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含AQVNSCLLLPNLLGC(SEQID NO:2)的氨基酸序列。
16.根据权利要求1-14中任一项所述的缀合物，其中所述肽包含AQVNSCLLLPNLLGCGDDK(SEQ ID NO:3)的氨基酸序列。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的缀合物，其中所述肽中的一个或多个氨基酸残基被甲基化。
18.根据权利要求15-17中任一项所述的缀合物，其中对应于SEQ ID NO:2或3的位置11的氨基酸位置处的天冬酰胺残基被甲基化。
19.根据权利要求15-18中任一项所述的缀合物，其中对应于SEQ ID NO:2或3的位置13的氨基酸位置处的亮氨酸残基被甲基化。
20.一种缀合物，其包含彼此连接以生成二聚或寡聚肽的两个或更多个根据权利要求1-19中任一项所述的缀合物。
21.根据权利要求20所述的缀合物，其中所述肽与两个hFcγRI结合并激活Fc效应子功能。
22.根据权利要求20或21所述的缀合物，其包含通过KKKKK接头(SEQ ID NO:22)连接的两个Fc模拟肽。
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