[发明专利]新的医疗装置、递送运载体及其制造

说明书

本公开提供了新的医疗装置和制造方法以及促进药物从透皮贴剂递送的化学品，其中所述贴剂可以包括薄膜、粘合剂、乳化剂、增粘剂或水凝胶。

技术领域

本公开涉及透皮递送贴剂、片剂、胶囊和丸剂，以及口腔贴剂和皮肤贴剂，其各自可以包含提供药剂诸如药物或营养品的制剂。药物可以是一种或多种大麻素。

背景技术

皮肤贴剂可以采用整体式贴剂或储库型贴剂的形式(参见，Weimann的美国专利特许证号9,562,34010,272,125)。整体式贴剂可以采用夹层的形式，其中暴露于大气的面是背衬，其中相反的面是剥离衬垫，并且其中夹层的填充是包括粘合剂和药剂诸如药物或营养品的基质。在将贴剂施加到皮肤之前，将剥离衬垫去除并丢弃。

关于储库型贴剂，储库可以包含为药物或营养品的药剂。储库还包含液体载体和胶凝剂。可以通过一起采用“馄饨(ravioli)”构造的背衬和可渗透膜来限定储库。可渗透膜任选地涂覆有介导粘合剂与皮肤结合的粘合剂。粘合剂的一侧上是可渗透膜，而另一侧上是剥离衬垫。在将贴剂施加到皮肤之前，将剥离衬垫去除并丢弃。

使用皮肤贴剂递送辣椒素以减轻疼痛。贴剂递送辣椒素。辣椒素作用于周围伤害性感受器。贴剂可以施加约一小时，其中结果是减轻疼痛数周(参见，Peppin et al(2011)J.Pain Res.4:385-392)。皮肤贴剂还用于递送罗替高汀(rotigotine)以治疗帕金森病，并且其中该贴剂在24小时内提供连续药物递送，导致与连续静脉输注的血浆药代动力学相似的血浆药代动力学。罗替高汀对多巴胺受体起作用(参见，Elshoff et al(2015)Drugs.75:487-501)。给出另一个实例，皮肤贴剂可以为绝经后的妇女提供雌激素用于治疗，并为避孕提供乙炔基雌二醇和诺孕曲明。避孕贴剂使用7天，而其提供与每日口服避孕药的全身浓度相似的全身浓度(参见，Jung et al(2013)Drugs.13:223-233)。

本公开提供了舌下片剂、胶囊、丸剂和条状物，以及口腔贴剂和皮肤贴剂。这些物体在本文中作为包含一种或多种药物的新颖的且促进的片剂、胶囊、条状物和贴剂提供。还提供了不包含一种或多种药物的这些相同的新颖的且促进的物体，例如如可能发现用作安慰剂。

本公开解决了对于提供药剂诸如大麻素、褪黑激素、辣椒素、利多卡因、水杨酸、西地那非或维生素诸如维生素B1、维生素D3、维生素B12或维生素C的舌下片剂、胶囊和丸剂、皮肤贴剂、舌下贴剂和口腔贴剂的未满足需求。

发明内容

简言之，本公开提供了能够用于口腔贴剂、舌下贴剂、丸剂、片剂或皮肤贴剂的组合物，其中所述组合物包括以下中的一种或多种：无官能度丙烯酸粘合剂和仅具有OH官能度的粘合剂，进一步包括选自氮酮、油酸和二甲基亚砜(DMSO)的促进剂中的多种中的一种；具有增粘剂的聚异丁烯(PIB粘合剂)，所述增粘剂使用以1-50％，任选地与环脂族烃树脂混合的丙烯酸压敏粘合剂改善对皮肤的粘合；具有促进剂：3％的氮酮或油酸的PIB粘合剂，使来自PIB的透皮递送增加了一倍；具有包含至少一种萜烯的浓度为80-95％的CBD的大麻油；用大麻二酚(CBD)和四氢大麻酚(THC)饱和的半固体水凝胶；包括油的半固体水凝胶，所述油基本上由与乙醇/水(80/20,vol/vol)、任选地与选自氮酮、油酸和苧烯中的一种或多种促进剂组合的CBD和THC(80-95％,wt/vol)组成；用CBD和THC油(80-95％,wt/vol)饱和的半固体水凝胶，其中所述油与EtOH/水(80/20,vol/vol)、任选地与选自氮酮、油酸和苧烯中的一种或多种促进剂混合；或或THC(80-95％)与1-20％EtOH或与1-10％EtOH/水(80/20,vol/vol)混合的THC油，其中包括多于10％的乙醇能够降低如可由储库型贴剂(reservoirpatch)确定的THC递送的通量。还提供了包括以上组合物中的一种的口腔贴剂、舌下丸剂、舌下片剂或舌下贴剂。

还包括的是一种用于制造以上贴剂的方法，所述方法包括使THC、薄膜、粘合剂和背衬组合以生成未切割贴剂的步骤，进一步包括未切割贴剂以产生能够施加到人皮肤或施加到人颊囊的切割贴剂。