[发明专利]用于三阴性乳腺癌和卵巢癌的治疗的化合物在审
申请号: | 201980044760.3 | 申请日: | 2019-05-15 |
公开(公告)号: | CN112512522A | 公开(公告)日: | 2021-03-16 |
发明(设计)人: | 李伟;D·D·米勒;S·邓;R·克鲁蒂里娜;T·西格罗夫斯;J·越;G·赵;W·清辉;M·S·斯坦纳 | 申请(专利权)人: | 田纳西大学研究基金会;维鲁公司 |
主分类号: | A61K31/4164 | 分类号: | A61K31/4164;A61K31/4178;C07D403/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 阴性 乳腺癌 卵巢癌 治疗 化合物 | ||
1.一种治疗有需要的受试者的三阴性乳腺癌和/或卵巢癌的方法,所述方法包括将治疗有效量的由式XI的结构表示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、药物产品、互变异构体、水合物、N-氧化物或它们的组合施用于所述受试者,以治疗所述三阴性乳腺癌和/或卵巢癌:
其中
X是键、NH或S;
Q是O、NH或S;以及
A是取代或未取代的单环、稠环或多环芳基或(杂)环系统;取代或未取代的、饱和或不饱和的N-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的S-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的O-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的环状烃;或者取代或未取代的或饱和或不饱和的混合杂环;
其中所述A环任选地被1-5个取代基取代,所述取代基独立地是O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;以及
i是在0-5之间的整数;
其中如果Q是S,则X不是键。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物由式VIII的结构表示:
R4、R5和R6独立地是氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
Q是S、O或NH;
i是在0-5之间的整数;以及
n是在1-3之间的整数。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物由式XI(b)的结构表示:
其中R4和R5独立地是氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
i是0-5的整数;以及
n是在1-4之间的整数。
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