[发明专利]用于三阴性乳腺癌和卵巢癌的治疗的化合物在审

专利信息
申请号: 201980044760.3 申请日: 2019-05-15
公开(公告)号: CN112512522A 公开(公告)日: 2021-03-16
发明(设计)人: 李伟;D·D·米勒;S·邓;R·克鲁蒂里娜;T·西格罗夫斯;J·越;G·赵;W·清辉;M·S·斯坦纳 申请(专利权)人: 田纳西大学研究基金会;维鲁公司
主分类号: A61K31/4164 分类号: A61K31/4164;A61K31/4178;C07D403/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 阴性 乳腺癌 卵巢癌 治疗 化合物
【权利要求书】:

1.一种治疗有需要的受试者的三阴性乳腺癌和/或卵巢癌的方法,所述方法包括将治疗有效量的由式XI的结构表示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、药物产品、互变异构体、水合物、N-氧化物或它们的组合施用于所述受试者,以治疗所述三阴性乳腺癌和/或卵巢癌:

其中

X是键、NH或S;

Q是O、NH或S;以及

A是取代或未取代的单环、稠环或多环芳基或(杂)环系统;取代或未取代的、饱和或不饱和的N-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的S-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的O-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的环状烃;或者取代或未取代的或饱和或不饱和的混合杂环;

其中所述A环任选地被1-5个取代基取代,所述取代基独立地是O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;以及

i是在0-5之间的整数;

其中如果Q是S,则X不是键。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物由式VIII的结构表示:

R4、R5和R6独立地是氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2

Q是S、O或NH;

i是在0-5之间的整数;以及

n是在1-3之间的整数。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物由式XI(b)的结构表示:

其中R4和R5独立地是氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2

i是0-5的整数;以及

n是在1-4之间的整数。

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