[发明专利]离子性自组装肽

权利要求书

1.一种包含自组装肽的药物组合物，其中，所述自组装肽包括以下列出的氨基酸序列：

[(X)i(Y)j(Z)k(Y)l]m(X)n 式I，

[(Y)i(X)j(Y)k(Z)l]m(Y)n 式II，

[(Z)i(Y)j(X)k(Y)l]m(Z)n 式III，或

[(Y)i(Z)j(Y)k(X)l]m(Y)n 式IV，

其中，(X)各自独立地是离子性、极性氨基酸，其中，(Y)各自独立地是疏水氨基酸，其中，(Z)各自独立地是非离子性、极性氨基酸，其中，i、j、k和l各自独立地是≥1的整数，其中，m是≥2的整数，并且其中，n＝0或≥1的整数。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括式I中列出的氨基酸序列。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括式II中列出的氨基酸序列。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括式III中列出的氨基酸序列。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括式IV中列出的氨基酸序列。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的药物组合物，其中，(X)各自是选自由精氨酸、赖氨酸、组氨酸和鸟氨酸组成的组的碱性氨基酸。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的肽，其中，(X)各自是选自由天冬氨酸和谷氨酸组成的组的酸性氨基酸。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其中，(Y)各自选自由下述组成的组：丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、色氨酸和甘氨酸。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的药物组合物，其中，(Z)各自选自由下述组成的组：丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺和蛋氨酸。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的药物组合物，其中，i、j、k和l各自是1。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的药物组合物，其中，m是整数2、3或4。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括SEQ IDNO:1-20和94-96中列出的氨基酸序列。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括以下中的一种或两者：

选自由以下组成的组的N-末端官能团：乙酰基、甲酰基、焦谷氨酰基(pGlu)、生物素、聚乙二醇(PEG)、脲、烷基胺、氨基甲酸酯、磺酰胺、丹酰基、2,4-二硝基苯基、荧光素、7-甲氧基香豆素乙酸、9-芴基甲氧基羰基、棕榈酸、琥珀酰基、氯乙酰基、马来酰亚胺、苄氧羰基、溴乙酰基、次氮基三乙酰基、叔丁氧羰基、4-羟苯基丙酸、烯丙氧基羰基、丁酸、脂肪酸和三苯甲基，和

选自由以下组成的组的C-末端官能团：胺、酰胺基、N-烷基酰胺、醛、酯、醇、对硝基酰苯胺(pNA)、7-氨基-4-甲基香豆素(Amc)、酰肼、异羟肟酸、氯甲基酮、对硝基苯胺、对硝基苯酚、羟基琥珀酰亚胺酯、氟甲基酮、半胱酰胺、9-芴甲基(Fm)酯、烯丙基酯、2,4-二甲氧基苄基酯、2-苯基异丙基酯、对硝基苄酯和2-氯三苯甲基酯。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的药物组合物，其中，所述自组装肽包括SEQ IDNO:21-40和97-99中列出的氨基酸序列。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的药物组合物，其中，所述自组装肽在所述自组装肽的N-末端或C-末端或两者处还包括至少一个生物活性肽基序。