[发明专利]作为TRK受体的调节剂的4-取代的苯基-1,3,5-三嗪衍生物在审
申请号: | 201980045081.8 | 申请日: | 2019-06-28 |
公开(公告)号: | CN112703187A | 公开(公告)日: | 2021-04-23 |
发明(设计)人: | 贡纳尔·努德瓦尔;蓬图斯·福塞尔 | 申请(专利权)人: | 阿泽克制药公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D405/10;C07D251/30;A61P25/28;A61K31/53 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴胜周 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 trk 受体 调节剂 取代 苯基 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
R1表示甲基;任选地被一个或多个选自以下的基团取代的苯基:卤素、-CN、-C(O)NRa1Ra2、-NRa3Ra4、5元杂芳基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基或亚甲二氧基,其中所述后四个基团任选地被一个或多个氟基团取代;或任选地被一个或多个选自以下的基团取代的5-9元杂芳基:卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基或苯基,其中所述后四个基团任选地被一个或多个氟基团取代;
Q1、Q2和Q3各自表示-C(R4)-或-N-,其中Q1到Q3中的最多两个表示-N-;
R4表示H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基-C1-4烷基,所述后三个基团任选地被一个或多个氟基团取代;
R2表示卤基;氰基;C1-6烷基或C1-6烷氧基,所述后两个基团任选地被一个或多个以下基团取代:氟、=O、羟基、-NRa5Ra6或C1-2烷氧基;
R3表示任选地被一个或多个G1基团取代的芳基;任选地被一个或多个G2基团取代的5-10元杂芳基;所述两个基团中的每个任选地经由亚乙炔基连接到含所述Q1到Q3的环;任选地被一个或多个G3基团取代4-10元杂环基;C1-6烷基、C1-6烯基、C1-6炔基、C1-6烷氧基或-N(C1-6烷基)(C1-6烷基),所述后五个基团任选地被一个或多个G4基团取代;
G1表示卤素;羟基;氰基;或C1-4烷基、C1-4烷氧基或-NRa7Ra8,其中所述后三个基团中的每个任选地被一个或多个氟基团取代;
G2表示卤素;羟基;氰基;或C1-4烷基、C1-4烷氧基或-NRa9Ra10,其中所述后三个基团中的每个任选地被一个或多个氟基团取代;或苯基或5-9元杂芳基,所述两个基团中的每个任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤基、-CN、C1-2烷基、C1-2烷氧基或C1-2烷氧基-C1-2烷基;
G3表示卤素;羟基;氰基;或C1-4烷基或C1-4烷氧基,其中所述后两个基团中的每个任选地被一个或多个氟基团取代;或苯基或5-9元杂芳基,所述两个基团中的每个任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤基、-CN、C1-2烷基或C1-2烷氧基;并且
G4表示卤素、=O、羟基或C1-2烷氧基;
Ra1、Ra2、Ra3、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、Ra8、Ra9和Ra10各自独立地表示H或C1-4烷基,所述C1-4烷基任选地被一个或多个氟基团取代;或
Ra1和Ra2、Ra3和Ra4、Ra5和Ra6、Ra7和Ra8、Ra9和Ra10能够独立与其附接到的原子一起连结在一起以形成4到6元杂环基环,所述杂环基环任选地含有选自N、O或S的一个另外的杂原子。
或其药学上可接受的盐。
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