[发明专利]RIP1抑制性化合物以及制备和使用其的方法在审

专利信息
申请号: 201980045101.1 申请日: 2019-05-02
公开(公告)号: CN112368278A 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: 埃斯特班·马苏达;西蒙·肖;瓦妮莎·泰勒;索马塞卡·巴米迪帕提 申请(专利权)人: 里格尔药品股份有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D413/12;A61P37/02;A61P29/00;A61K31/553
代理公司: 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 代理人: 张禹
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: rip1 抑制 化合物 以及 制备 使用 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物具有式

或其药学上可接受的盐,其中:

环B是5元或6元杂芳基;

L是杂原子或Ra,其条件是Ra不是H或D;

Z是C1-10脂肪族(例如C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基或C3-6环烷基);或

R1是卤素、-C≡CH、或-接头-R6基团,其中所述接头是Ra,其条件是Ra不是H或D,并且R6是Rb、-C(Rf)3、或-C(Rf)=C(Rf)2

R2和R3独立地是Ra

R4和R5独立地是Re

对于每次出现,Ra独立地是H、D、C1-10脂肪族、C1-10卤代脂肪族、C5-10芳香族、或C3-6杂环;

对于每次出现,Rb独立地是OH、-SH、-ORc、-SRc、-NRdRd、-Si(Ra)3、-C(O)OH、-C(O)ORc、或-C(O)NRdRd

对于每次出现,Rc独立地是C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-6环烷基、或C5-10芳香族;

对于每次出现,Rd独立地是H;C1-6烷基;C3-6环烷基;C3-6杂环;C5-10芳基;C5-10杂芳基;或两个Rd基团连同其结合的氮提供C3-9杂环、或C5-10杂芳基;

对于每次出现,Re独立地是卤素、C1-6烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C5-10杂芳基、或-ORa

对于每次出现,Rf独立地是Ra、Rb、或Re,或两个Rf基团连同其结合的碳原子一起提供C3-6环烷基基团或C3-10杂环;

m是1至4;

n是0、1或2;并且

p是0、1、2、3、4或5。

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式

3.如权利要求或权利要求2所述的化合物,其中所述化合物具有有满足下式的结构:

其中L是氧或-CH2-。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中环B具有满足式的结构,其中至少一个W是氮,并且每个剩余的W独立地选自碳、CH、氧、硫、氮、或NH。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中环B是二唑、三唑、噁二唑、噁唑、或吡啶基。

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