[发明专利]用于治疗与神经纤维敏化有关的疾病的1,3-噻唑-2-基取代的苯甲酰胺在审
申请号: | 201980045335.6 | 申请日: | 2019-05-14 |
公开(公告)号: | CN112384213A | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | L·H·霍夫梅斯特;O·M·费舍尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳公司;拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/427 | 分类号: | A61K31/427;A61P9/10;A61P9/04;A61P25/28;A61P9/12 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 谢小寒;熊小琴 |
地址: | 德国勒*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 神经纤维 有关 疾病 噻唑 取代 甲酰胺 | ||
1.通式(I)的化合物或其同分异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋物、水合物、溶剂合物或盐,或它们的混合物的用途:
其中
R1代表卤素原子、C1-C4-烷基或C3-C6-环烷基,其中C1-C4-烷基任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代;
R2代表-C2-C6-烷基-OR4、-(CH2)q-(C3-C7-环烷基)、-(CH2)q-(6至12元杂二环烷基)、-(CH2)q-(4至7元杂环烷基)、-(CH2)q-(5至10元杂芳基)或-C2-C6-炔基;且
其中所述-(CH2)q-(C3-C7-环烷基)、-(CH2)q-(6至12元杂二环烷基)和-(CH2)q-(4至7元杂环烷基)任选地被一个或多个相同或不同的取代基在任意环碳原子上取代,所述取代基选自:任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代的C1-C4-烷基、卤素原子、-NRaRb、-COOR5和氧代(=O);且
其中在所述-(CH2)q-(6至12元杂二环烷基)和-(CH2)q-(4至7元杂环烷基)中,如果存在环氮原子,则任意环氮原子独立地被Rc取代;且其中所述-(CH2)q-(5至10元杂芳基)任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代的C1-C4-烷基、卤素原子、-NRaRb和-COOR5:
R3代表氢或任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代的C1-C4-烷基;
R4和R5代表氢或C1-C4-烷基;
Ra和Rb代表氢或C1-C4-烷基;
Rc代表氢、任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代的C1-C4-烷基、-C(O)O-C1-C4-烷基或-C(O)-C1-C4-烷基;
A代表5至10元杂芳基,其任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤素原子、C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基,其中C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基任选地被1至5个相同或不同的卤素原子取代,
q代表整数0、1或2;
其用于治疗或预防与神经纤维敏化相关的疾病或病症,和/或与由于化学受体敏感性增加而导致的自主神经失调有关的其他病理状况,特别是用于治疗呼吸障碍、潮式呼吸、中枢和阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病、高血压、顽固性高血压和心力衰竭,这些与P2X3受体活性增加有关。
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