[发明专利]作为钠通道抑制剂的吡啶-磺胺衍生物在审
| 申请号： | 201980045621.2 | 申请日： | 2019-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN112368274A | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 史蒂文·麦克拉尔;拉姆齐·贝弗里奇;赖光华;菲利普·伯杰伦 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/506;A61P25/00;A61P11/00;A61P17/04;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 通道 抑制剂 吡啶 磺胺 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物：
或其药用盐；其中
Z1是N且Z2是C(R4)或Z1是C(R5)且Z2是N；
R2、R3、R4和R5各自独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基、氰基、C3-C6环烷基、羟基、C1-C6烷氧基、硝基和卤代，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C3-C6环烷基可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：卤代、氰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基和苯基；
Z选自由以下项组成的组：-N(Rz)-、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；
Rz选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基和C3-C6环烷基；
R6是5元或6元杂芳基，其可选地被一至三个各自独立地选自由以下项组成的组的取代基取代：C1-C6烷基、氰基、卤代和C1-C6卤代烷基；
X选自由-N(R9)2和-N(R10)3+-W组成的组，及其胺氧化物；
Y1是-C(R8)2-；且Y2选自由以下项组成的组：-(C(R8)2)n-、-N(R9)-、-O-、-C(R8)2-N(R9)-、-N(R9)-C(R8)2-、-C(R8)2-O-和-O-C(R8)2-；或Y1选自由以下项组成的组：-N(R9)-和-O-；且Y2是-(C(R8)2)n-；
n选自由以下项组成的组：0、1和2；
Y3和Y6各自是-C(R8)2-；
Y4和Y5各自是-C(R8)-；
每个R8独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、5-15元杂芳基、苄基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、羟基、卤代、氰基、-SO2-Rd、C1-C6烷硫基、-N(Re)2、5-6元杂环和-L-C6-C12芳基；其中每个C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷硫基、-L-C6-C12芳基、苄基、5-15元杂芳基、5-6元杂环和C1-C6烷氧基可选地被一至四个各自独立地选自由以下项组成的组的取代基Rx取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、(C1-C6卤代烷基)硫代、氰基、卤代、羟基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷基、-S(C1-C6烷基)、-S(O)(C1-C6烷基)、-S(O)2(C1-C6烷基)、-NH2-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2和4-6元杂环；或在相邻碳上的两个R8一起形成双键；
L选自由以下项组成的组：化学键、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；
每个R9独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基，其中任何C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：氘、卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、-NRaRb、-C(＝O)NRaRb、Rc和苯基，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷酰基可选地被C3-C6环烷基取代；或两个R9基团与它们两者所连接的氮一起形成4元至10元杂环，所述杂环可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：氘、卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基和C3-C6环烷基，其中C1-C6烷基和C3-C6环烷基可选地被一个或多个独立地选自由羟基和卤代组成的组的基团取代；
每个R10独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基，其中任何C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷酰基、4-7元杂环、5-6元杂芳基和C6-C12芳基可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：氘、卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、-NRaRb、-C(＝O)NRaRb、Rc和苯基，其中任何C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷酰基可选地被C3-C6环烷基取代；或两个R10基团与它们两者所连接的氮一起形成4元至10元杂环，所述杂环可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：氘、卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基和C3-C6环烷基，其中C1-C6烷基和C3-C6环烷基可选地被一个或多个独立地选自羟基和卤代的基团取代；
每个Ra和Rb独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基和C1-C6烷酰基；
每个Rc独立地选自由4-7元杂环组成的组，所述杂环可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：卤代、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
每个Rd独立地选自由以下项组成的组：C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
每个Re独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-C6烷基、苯基和苄基；其中苯基或苄基的苯环可选地被一个或多个独立地选自由以下项组成的组的基团取代：卤代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷酰基；并且
W-是抗衡离子。
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