[发明专利]作为GABAAα5 PAM的新型异噁唑基醚衍生物在审
申请号: | 201980046146.0 | 申请日: | 2019-06-11 |
公开(公告)号: | CN112424196A | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 朱塞佩·切切里;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯·莫拉莱斯;安热莉克·帕蒂尼-亚当;伊曼纽尔·皮纳德;瓦莱丽·伦茨-施米特;山德拉·斯坦纳 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D471/04;C07D487/08;C07D491/107;C07D498/04;C07D498/08;A61P25/28;A61K31/513 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gabaa pam 新型 异噁唑基醚 衍生物 | ||
1.一种式(I)或式(II)化合物
其中
W选自
i)N和
ii)CR4;
Y选自
i)N和
ii)CH;
Z选自
iii)N和
iv)CH;
R99选自
v)C1-6-烷基,
vi)C1-6-烷氧基,
vii)卤代-C1-6-烷氧基,
viii)羟基-C1-6-烷基,
ix)C3-8-环烷基,
x)H,和
xi)卤素;
R2选自
xii)H,
xiii)卤素,
xiv)C1-6-烷基,
xv)C3-8-环烷基,和
xvi)卤代-C1-6-烷基;
R3选自
i)被R6、R7和R8取代的杂环烷基,
ii)氮原子被一个或两个独立地选自R9和R10的取代基取代的氨基,
iii)被R11、R12和R13取代的芳基,和
iv)被R11、R12和R13取代的杂芳基;
R4选自
xvii)H,
xviii)C1-6-烷基,
xix)卤代-C1-6-烷基,
xx)C1-6-烷氧基,
xxi)C3-8-环烷基,和
xxii)卤素;
R5选自
xxiii)H,
xxiv)C1-6-烷基,
xxv)C3-8-环烷基,
xxvi)卤代-C1-6-烷基,和
xxvii)卤素;
R6、R7和R8独立地选自
xxviii)H,
xxix)C1-6-烷基,
xxx)C1-6-烷氧基,
xxxi)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,
xxxii)C1-6-烷氧基羰基,
xxxiii)氰基,
xxxiv)氮原子被一个或两个独立地选自R22和R23的取代基取代的氨基,
xxxv)C3-8-环烷基,其中所述C3-8-环烷基被R24、R25和R26取代,
xxxvi)C3-8-环烷氧基,其中所述C3-8-环烷氧基被R24、R25和R26取代,
xxxvii)C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基,其中所述C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基被R24、R25和R26取代,
xxxviii)C3-8-环烷基氨基羰基,其中所述C3-8-环烷基氨基羰基被R24、R25和R26取代,
xxxix)C3-8-环烷基羰基,其中所述C3-8-环烷基羰基被R24、R25和R26取代,
xl)C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基羰基,其中所述C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基羰基被R24、R25和R26取代,
xli)被R27、R28和R29取代的芳氧基,
xlii)被R27、R28和R29取代的芳基,
xliii)被R27、R28和R29取代的杂芳基,
xliv)被R27、R28和R29取代的杂芳氧基,
xlv)卤代-C1-6-烷氧基,
xlvi)卤代-C1-6-烷基,
xlvii)卤素,
xlviii)羟基,
xlix)羟基-C1-6-烷基,和
l)氧代;
R9和R10独立地选自
li)H,
lii)卤代-C1-6-烷基,
liii)C1-6-烷基,
liv)被R30、R31和R32取代的杂环烷基,
lv)被R30、R31和R32取代的杂环烷基-C1-6-烷基,
lvi)羟基-C1-6-烷基,
lvii)C1-6-烷氧基,
lviii)C3-8-环烷基,和
lix)卤素;
R11、R12和R13独立地选自
lx)H,
lxi)羟基,
lxii)羟基-C1-6-烷基,
lxiii)C1-6-烷氧基,
lxiv)C1-6-烷基,
lxv)氰基,
lxvi)芳基,
lxvii)C3-8-环烷基,
lxviii)卤代-C1-6-烷基,
lxix)卤代-C1-6-烷氧基,
lxx)杂芳基,
lxxi)氮原子被一个或两个独立地选自R14和R15的取代基取代的氨基,
lxxii)C3-8-环烷基-C1-6-烷基,
lxxiii)被R16、R17和R18取代的杂环烷基,
lxxiv)被R16、R17和R18取代的杂环烷氧基,
lxxv)被R16、R17和R18取代的杂环烷基-C1-6-烷基,和
lxxvi)卤素;
R14和R15独立地选自
i)H和
ii)C1-6-烷基;
R16、R17和R18独立地选自
i)H,
ii)卤素,
iii)C1-6-烷氧基,
iv)C3-8-环烷基,
v)C1-6-烷基;
R22和R23独立地选自
i)H,
ii)C1-6-烷基,和
iii)C1-6-烷基羰基;
R24、R25和R26独立地选自
i)C1-6-烷基,
ii)H,
iii)C1-6-烷氧基,
iv)C3-8-环烷基,
v)卤代-C1-6-烷基,
vi)卤代-C1-6-烷氧基,
vii)卤素,
viii)羟基,和
ix)氧代;
R27、R28和R29独立地选自
i)H,
ii)C1-6-烷氧基,
iii)C1-6-烷基,
iv)C3-8-环烷基,和
v)卤素;
R30、R31和R32独立地选自
i)H,
ii)卤素,
iii)C1-6-烷氧基,
vi)C3-8-环烷基,
vii)C1-6-烷基;
或药用盐。
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