[发明专利]选择性的雌激素受体降解剂在审
| 申请号： | 201980046170.4 | 申请日： | 2019-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN112424205A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | J·D·科恩;D·J·萨尔 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;A61K31/436;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;彭昶 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 雌激素 受体 降解 | ||
1.下式的化合物
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是
。
3.一种药物组合物，其包含与一种或多种药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂组合的权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其进一步包含一种或多种另外的治疗剂。
5.一种治疗乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌或肺的方法，所述方法包括给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐。
6.权利要求5所述的方法，其中口服地施用所述化合物或其药学上可接受的盐。
7.权利要求5所述的方法，其中所述乳腺癌是ER阳性的乳腺癌。
8.权利要求5所述的方法，其中所述胃癌是ER阳性的胃癌。
9.权利要求5所述的方法，其中所述肺癌是ER阳性的肺癌。
10.用于治疗中的权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐。
11.用于治疗乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌或肺癌的权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐。
12.用于根据权利要求11的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物要口服施用。
13.用于根据权利要求12的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述乳腺癌是ER阳性的乳腺癌。
14.用于根据权利要求12的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述胃癌是ER阳性的胃癌。
15.用于根据权利要求12的用途的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述肺癌是ER阳性的肺癌。
16.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌或肺癌。
17.根据权利要求16所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐要口服施用。
18.一种制备5-(4-{2-[3-(氟甲基)氮杂环丁烷-1-基]乙氧基}苯基)-8-(三氟甲基)-5H-[1]苯并吡喃并[4,3-c]喹啉-2-醇的方法，所述方法包括将(4-{2-[3-(氟甲基)氮杂环丁烷-1-基]乙氧基}苯基){3-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-7-羟基喹啉-4-基}甲酮在1,4-二氧杂环己烷中的溶液冷却至约5℃，然后加入三乙基硼氢化锂。
19.权利要求18所述的方法的产物。
20.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述额外的治疗剂是5-(4-{2-[3-(氟甲基)氮杂环丁烷-1-基]乙氧基}苯基)-8-(三氟甲基)-5H-[1]苯并吡喃并[4,3-c]喹啉-2-醇。
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